PD0184264
PD0184264
常用名：PD0184264
CAS号：303175-44-2
英文名：Zapnometinib
中文别名：N/A
PD0184264名称
中文名：3,4-二氟-2-(2-氯-4-碘苯基氨基)-苯甲酸
英文名：2-(2-chloro-4-iodoanilino)-3,4-difluorobenzoicacid
英文别名：更多
PD0184264生物活性
描述：Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MEK研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
MEK:5.7nM(IC50)
体外研究：Zapnometinib(0.1nM-1μM)抑制MEK,在无细胞激酶分析、A549、MDCK细胞和人PBMC中IC50分别为30.96nM、357nM和15nM[1]。Zapnometinib(100μM；4h)抑制人PBMC中离子霉素(PMA/I)诱导的ERK1/2磷酸化[1]。Zapnometinib(1-100μM)可降低静脉注射H1N1pdm09、H3N2的病毒滴度[1]。westernblot分析[1]细胞系：人PBMCs浓度：100μM孵育时间：4h结果：抑制离子霉素(PMA/I)-增加pERK1/2。
体内研究：Zapnometinib(8.4-75mg/kg/天；一天三次p.o.)可降低致命H1N1pdm09感染后的肺部病毒滴度并提高小鼠存活率[1]。Zapnometinib(150mg/kg)通过静脉注射或口服途径在小鼠体内的AUC值分别为860.02和1953.68μg•h/mL[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(8周；21-24g)感染H1N1pdm09[1]剂量：8.4,25,75mg/kg/天(2.8,8.4,25mg/kg)给药：P.o.每天三次结果：在75mg/kg/天或25mg/kg/天的剂量下,病毒滴度显著降低。
参考文献：
[1].LaureM,et,al.AntiviralefficacyagainstinfluenzavirusandpharmacokineticanalysisofanovelMEK-inhibitor,ATR-002,incellcultureandinthemousemodel.AntiviralRes.2020Jun;178:104806.
[2].HamzaH,et,al.ImprovedinvitroEfficacyofBaloxavirMarboxilAgainstInfluenzaAVirusInfectionbyCombinationTreatmentWiththeMEKInhibitorATR-002.FrontMicrobiol.2021Feb12;12:611958.
[3].BruchhagenC,et,al.MetabolicconversionofCI-1040turnsacellularMEK-inhibitorintoanantibacterialcompound.SciRep.2018Jun14;8(1):9114.
PD0184264物理化学性质
分子式：C13H7ClF2INO2
分子量：409.55
精确质量：408.91800
PSA：49.33000
LogP：4.73760
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
PD0184264合成线路
：
2-氯-4-碘苯胺
42016-93-3
2,3,4-三氟苯甲酸
61079-72-9
~90%
PD0184264
303175-44-2
：文献：Davis,EdwardM.;Nanninga,ThomasN.;Tjiong,HowieI.;Winkle,DerickD.OrganicProcessResearchandDevelopment,2005,vol.9,#6p.843-846
PD0184264英文别名
：2,8-dimercapto-6-hydroxypurinehydrate,1gr
PD0184264重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
PD0184264
PD0184264
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
