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盐酸小檗胺

盐酸小檗胺

盐酸小檗胺

常用名:盐酸小檗胺

CAS号:6078-17-7

英文名:Berbamine hydrochloride

中文别名:N/A

盐酸小檗胺名称

中文名:盐酸小檗胺
英文名:Berbaminedihydrochloride
英文别名:更多

盐酸小檗胺生物活性

描述:Berbaminedihydrochloride是一种NF-κB抑制剂,具有显着的抗骨髓瘤疗效。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬天然产物>>生物碱研究领域>>癌症
靶点:

NF-κB

Autophagy

体外研究:Berbamine是一种新型NF-κB抑制剂,可抑制人骨髓瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。小檗胺处理导致A20的表达增加,IKKα,p-IκBα的下调,并且随后抑制p65核定位。结果,NF-κB下游靶标如细胞周期蛋白D1,Bcl-xL,Bid和存活蛋白被下调。为了确定小檗胺是否对骨髓瘤细胞具有生长抑制作用,分别用不同浓度的小檗胺处理KM3细胞24,48和72小时,然后通过MTT测定评估细胞活力。Berbamine以剂量和时间依赖性方式抑制KM3细胞的生长,并且对于24,48和72小时的处理,IC50值分别为8.17μg/mL,5.09μg/mL和3.84μg/mL。相比之下,Berbamine对正常造血细胞的IC50值在48小时时为185.20μg/mL[1]。
体内研究:小檗胺(BBM)是从中草药小檗中分离的天然双苄基异喹啉产品,已被用于治疗炎症和其他疾病。小檗胺的抗肿瘤作用是在异种移植物动物模型上测定的。通过皮下注射将两种肝癌细胞系Huh7(上皮)和SK-Hep-1(间充质样)接种到NOD/SCID小鼠中。口服小檗胺处理在很大程度上抑制了Huh7异种移植肿瘤的生长,并且基于肿瘤重量导致肿瘤减少70%。NOD/SCID小鼠中SK-Hep-1细胞的生长对小檗胺的敏感性低于Huh7。SK-Hep-1异种移植物的生长受到显着抑制,肿瘤重量减少超过50%[2]。
细胞实验:通过MTT测定法测量小檗胺对KM3细胞生长的抑制作用。简言之,将KM3细胞(每孔8×103)与浓度增加的小檗胺(1-32μg/mL)一起孵育24,48或72小时,然后用20μL5mg/mLMTT进行脉冲处理4小时h,然后加入200μLDMSO以溶解甲crystals晶体。在570nm处测量活细胞中的染料吸光度,然后计算50%的抑制浓度(IC50)[1]。
动物实验:将溶解在PBS中的50%基质胶中的小鼠[2]5×106Huh7细胞接种在NOD/SCID小鼠中。对于没有Matrigel的每个异种移植物应用5×106个SK-Hep-1细胞。在肿瘤达到直径2mm的大小后,以每天两次的方案对小鼠口服100mg/kg的小檗胺,连续5天。退出2天后,方案重复一次[2]。
参考文献:

[1].LiangY,etal.Berbamine,anovelnuclearfactorkappaBinhibitor,inhibitsgrowthandinducesapoptosisinhumanmyelomacells.ActaPharmacolSin.2009Dec;30(12):1659-65.

[2].MengZ,etal.Berbamineinhibitsthegrowthoflivercancercellsandcancer-initiatingcellsbytargetingCa2+/calmodulin-dependentproteinkinaseII.MolCancerTher.2013Oct;12(10):2067-77.

盐酸小檗胺物理化学性质

沸点:744.4ºCat760mmHg
熔点:250-253ºC(lit.)
分子式:C37H42Cl2N2O6
分子量:681.65
闪点:404ºC
PSA:72.86000
LogP:7.53720
储存条件:

密闭,阴凉干燥处保存,确保有良好的通风

稳定性:

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险发生

避免强氧化剂

更多:

1.性状:固体

2.密度(g/mLat25°C):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):250-253

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,0.7mmHg):未确定

7.折射率(n20/D):未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(mmHg,37ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,114.4ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(MPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

盐酸小檗胺安全信息

符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302-H315-H319-H335
警示性声明:P261-P305+P351+P338
个人防护装备:dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲):Xn
风险声明(欧洲):22-36/37/38
安全声明(欧洲):S26-S36
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
海关编码:2933990090

盐酸小檗胺海关

海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

盐酸小檗胺文献25

更多文献:Flavonols,alkaloids,andantioxidantcapacityofediblewildberberisspeciesfrompatagonia.

J.Agric.FoodChem.62(51),12407-17,(2014)

Thereare20speciesoftheBerberidaceaefamilydescribedinChile,whosefruitsareedibleandshowhighanthocyaninandhydroxycinnamicacidlevels.BerberismicrophyllaG.Forst,commonlyknownas…


:Berbamine,anovelnuclearfactorkappaBinhibitor,inhibitsgrowthandinducesapoptosisinhumanmyelomacells.

ActaPharmacol.Sin.30(12),1659-65,(2009)

WesoughttoinvestigatetheeffectofberbamineonthegrowthofhumanmultiplemyelomacelllineKM3andelucidatethemechanismofitsaction.MTTassaywasusedtodeterminetheinhibitoryeffecto…


:BerbamineinducesFas-mediatedapoptosisinhumanhepatocellularcarcinomaHepG2cellsandinhibitsitstumorgrowthinnudemice.

J.AsianNat.Prod.Res.11(3),219-28,(2009)

Berbamine,anaturalcompoundfromtheplantBerberisamurensis,isatraditionalChinesemedicinemainlyusedinstimulatingnormalhematopoiesisinclinic.Ourpreviousstudiesdemonstratedthatber…

盐酸小檗胺英文别名

:6,6',7-Trimethoxy-2,2'-dimethylberbaman-12-olhydrochloride(1:1)
:MFCD01076588
:berbaminedihydrochloride

盐酸小檗胺重点介绍

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苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。 它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾,它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。

YanSuanXiaoBoAn

鹽酸小檗胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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