盐酸纳呋拉啡
盐酸纳呋拉啡
常用名:盐酸纳呋拉啡
CAS号:152658-17-8
英文名:Nalfurafine hydrochloride
中文别名:N/A
盐酸纳呋拉啡名称
中文名:纳呋拉啡
英文名:NalfurafineHydrochloride
英文别名:更多
盐酸纳呋拉啡生物活性
描述:Nalfurafinehydrochloride是一种κ-opioid激动剂,是日本批准的抗瘙痒药物。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
体内研究:纳呋法芬(皮下注射,0.015mg/kg)与EOM-salvinorin-B合用可产生相当于5mg/kg的脊髓镇痛作用,并可增强5mg/kg吗啡的脊髓上镇痛作用[1]。纳呋芬(皮下注射,4μg/kg)对醋酸引起的腹壁收缩的抑制作用呈剂量依赖性增加,注射后30min腹壁收缩的抑制作用达到峰值,在[2]后4h逐渐下降并恢复到注射前水平。动物模型:雄性和雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量:0.015mg/kg给药:皮下注射结果:有可能提高吗啡等MOR靶向镇痛药的治疗潜力。
参考文献:
[1].KaskiSW,etal.PreclinicalTestingofNalfurafineasanOpioid-sparingAdjuvantthatPotentiatesAnalgesiabytheMuOpioidReceptor-targetingAgonistMorphine.JPharmacolExpTher.2019Nov;371(2):487-499.
[2].EndohT,etal.PotentantinociceptiveeffectsofTRK-820,anovelkappa-opioidreceptoragonist.LifeSci.1999;65(16):1685-94.
盐酸纳呋拉啡物理化学性质
分子式:C28H33ClN2O5
分子量:513.025
精确质量:512.207825
PSA:86.38000
LogP:3.82960
储存条件:-20℃
盐酸纳呋拉啡英文别名
:Nalfurafinehydrochloride
:(2E)-N-[(5α,6β)-17-(Cyclopropylmethyl)-3,14-dihydroxy-4,5-epoxymorphinan-6-yl]-3-(3-furyl)-N-methylacrylamidehydrochloride(1:1)
:2-Propenamide,N-[(5α,6β)-17-(cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-yl]-3-(3-furanyl)-N-methyl-,(2E)-,hydrochloride(1:1)
:(E)-N-[(4R,4aS,7R,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-yl]-3-(furan-3-yl)-N-methylprop-2-enamide,hydrochloride
:Nalfurafine(hydrochloride)
盐酸纳呋拉啡重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
YanSuanNaFuLaFei
鹽酸納呋拉啡
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: