莫立司他
莫立司他
常用名：莫立司他
CAS号：1154028-82-6
英文名：Molidustat
中文别名：N/A
莫立司他名称
中文名：莫立司他
英文名：2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one
英文别名：更多
莫立司他生物活性
描述：Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂,对PHD1,PHD2,PHD3的IC50值分别为480nM,280nM和450nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:480nM(PHD1),280nM(PHD2),450nM(PHD3)[1]
体外研究：BAY85-3934对PHD1,PHD2和PHD3的平均IC50值分别为480nM,280nM和450nM。将HeLa细胞暴露于5μMBAY85-3934持续20分钟足以诱导可检测浓度的HIF-1α。在细胞报告基因测定中,BAY85-3934在缺氧反应元件启动子的控制下诱导萤火虫荧光素酶报告基因的表达,平均(±SD)EC50为8.4±0.7μM(n=4)[1]。
体内研究：通过口服施用HIF-PH抑制剂BAY85-3934(molidustat)来稳定HIF导致健康Wistar大鼠和食蟹猴中EPO的剂量依赖性产生。Molidustat疗法在治疗肾功能受损大鼠的肾性贫血方面是有效的,并且与rhEPO治疗不同,导致CKD大鼠模型中的高血压血压正常化[1]。
动物实验：大鼠：BAY85-3934制备成乙醇溶液：SolutolHS15：水（10:20:70）。在重复剂量，26天的实验中，给予雄性Wistar大鼠（240-340g体重）载体或BAY85-3934，剂量为0.5mg/kg，1.25mg/kg，2.5mg/kg，和5毫克/千克。BAY85-3934（2.5mg/kg，每日一次，口服）的疗效也与rhEPO（25IU/kg，50IU/kg和100IU/kg，每周两次，皮下注射）相比较。诱导EPOmRNA表达和血浆EPO的时间过程在基线和口服单剂量BAY85-3934后5小时，1小时，2小时，4小时，6小时和8小时测定（5毫克/千克）[1]。猴子：BAY85-3934制备成0.5％tylose溶液。在0小时，24小时，48小时，72小时和96小时以0.5mg/kg和1.5mg/kg的剂量施用雄性和雌性食蟹猴（体重2.8-5.6kg）。在7小时，31小时，55小时，79小时，103小时和168小时采集血样。红细胞生成参数也在2周治疗期后评估，每天一次皮下注射rhEPO（100IU/kg，每周两次，第1,4,8和11天）和BAY85-3934（1.5mg/kg）[1]]。
参考文献：
[1].FlammeI,etal.Mimickinghypoxiatotreatanemia:HIF-stabilizerBAY85-3934(Molidustat)stimulateserythropoietinproductionwithouthypertensiveeffects.PLoSOne.2014Nov13;9(11):e111838.
莫立司他物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：589.2±60.0°Cat760mmHg
分子式：C13H14N8O2
分子量：314.303
闪点：310.2±32.9°C
精确质量：314.123962
PSA：106.75000
LogP：-1.77
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.820
储存条件：-20℃
莫立司他英文别名
：UNII-9JH486CZ13
：BAY85-3934
：2-[6-(4-Morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one
：3H-Pyrazol-3-one,1,2-dihydro-2-[6-(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-
：BAY-85-3934
：Molidustat
：BAY85-3934
莫立司他重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
MoLiSiTa
莫立司他
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
