布洛芬赖氨酸盐

布洛芬赖氨酸盐名称

中文名：赖氨洛芬
英文名：(2S)-2,6-diaminohexanoicacid,2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoicacid
中文别名：布洛芬赖氨酸盐|2-甲基-对异丁基苯乙酸赖氨酸盐|水溶性布洛芬
英文别名：更多

布洛芬赖氨酸盐生物活性

描述：布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][3][4][5][6][7][8]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：

IC50:13μM(COX-1),370μM(COX-2)

体外研究：布洛芬(24小时)赖氨酸抑制COX-1和COX-2活性,IC50值分别为13μM和370μM[1]。布洛芬(500μM,48小时)L-赖氨酸抑制细胞增殖和血管生成,并诱导AGS细胞(腺癌胃细胞系)[2]。布洛芬(500μM,48小时)L-赖氨酸下调Akt、VEGF-A、PCNA、Bcl2、OCT3/4和CD44基因的转录,但上调AGS细胞中野生型P53和Bax基因的RNA水平[2]。布洛芬(500μM,24小时)L-赖氨酸恢复微管重构、微管依赖性细胞内胆固醇转运,并诱导囊性纤维化(CF)细胞模型和原发性CF鼻上皮细胞中的微管延伸至细胞周边[3]。布洛芬(500μM,24小时)L-赖氨酸通过光敏化过程增强MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞中UV诱导的细胞死亡[4]。细胞存活率测定[2]细胞系：AGS细胞浓度：100-1000μM孵育时间：24小时,48小时结果：抑制AGS细胞存活率,IC50值为630μM(台盼蓝染色,24小时)、456微米(中性红染色,24h)、549微米(台盼兰染色,48小时)和408μM(中性红测定,48小时)。
体内研究：在产后乳腺癌模型中,布洛芬(300mg/kg；p.o；每日,共14天)L-赖氨酸可降低总体肿瘤生长并增强抗肿瘤免疫特征,而无不良自身免疫反应[5]。布洛芬(60mg/kg；i.h；第二天,共15天)L-赖氨酸可降低慢性奥沙利铂诱导的周围神经病变大鼠模型的神经病变风险[6]。布洛芬(20mg/kg；p.o.；每12小时,共5剂)L-赖氨酸减少肌肉生长(平均肌纤维横截面积),而不影响冈上肌腱对运动的适应性调节[7]。布洛芬(35mg/kg；p.o.；每日两次)L-赖氨酸在慢性肺部感染大鼠模型中减弱对铜绿假单胞菌的炎症反应[8]。动物模型：PPBC(产后)的同基因(D2A1)原位Balb/c小鼠模型[5]剂量：300mg/kg,每日14天给药：以动物饲料喂养(添加到粉碎的标准食物中,混合干燥,然后与水混合,制成食物颗粒并彻底干燥)。结果：抑制肿瘤生长,减少未成熟单核细胞的存在,增加T细胞的数量。增强Th1相关细胞因子以及促进T细胞的肿瘤边界积聚。动物模型：奥沙利铂诱导的周围神经病变[6]剂量：60mg/kg,连续15天,第二天给药：皮下注射结果：感觉神经传导速度(SNCV)降低。
参考文献：

[1].NoreenY,etal.Developmentofaradiochemicalcyclooxygenase-1and-2invitroassayforidentificationofnaturalproductsasinhibitorsofprostaglandinbiosynthesis.JNatProd.1998Jan;61(1):2-7.

[2].HassanAkrami,etal.Inhibitoryeffectofibuprofenontumorsurvivalandangiogenesisingastriccancercell.TumourBiol.2015May;36(5):3237-43.

[3].SharonMRymut,etal.Ibuprofenregulationofmicrotubuledynamicsincysticfibrosisepithelialcells.AmJPhysiolLungCellMolPhysiol.2016Aug1;311(2):L317-27.

[4].EmmanuelleBignon,etal.IbuprofenandketoprofenpotentiateUVA-inducedcelldeathbyaphotosensitizationprocess.SciRep.2017Aug21;7(1):8885.

[5].NathanDPennock,etal.Ibuprofensupportsmacrophagedifferentiation,Tcellrecruitment,andtumorsuppressioninamodelofpostpartumbreastcancer.JImmunotherCancer.2018Oct1;6(1):98.

[6].ThomasKrøigård,etal.Protectiveeffectofibuprofeninaratmodelofchronicoxaliplatin-inducedperipheralneuropathy.ExpBrainRes.2019Oct;237(10):2645-2651.

[7].SarahIlkhanipourRooney,etal.IbuprofenDifferentiallyAffectsSupraspinatusMuscleandTendonAdaptationstoExerciseinaRatModel.AmJSportsMed.2016Sep;44(9):2237-45.

[8].MWKonstan,etal.IbuprofenattenuatestheinflammatoryresponsetoPseudomonasaeruginosainaratmodelofchronicpulmonaryinfection.Implicationsforantiinflammatorytherapyincysticfibrosis.AmRevRespirDis.1990Jan;141(1):186-92.

布洛芬赖氨酸盐物理化学性质

沸点：319.6ºCat760mmHg
分子式：C19H30N2O3
分子量：352.468
精确质量：352.236206
PSA：95.41000
LogP：3.91530
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

布洛芬赖氨酸盐毒性和生态

：

布洛芬赖氨酸盐毒性英文版

布洛芬赖氨酸盐英文别名

：L-Lysine,compd.withα-methyl-4-(2-methylpropyl)benzeneaceticacid(1:1)
：S1518_Selleck
：Ibuprofenlysine(USAN)
：IbuprofenLysinate
：2-(4-Isobutylphenyl)propanoicacid-L-lysine(1:1)
：NeoProfen
：IbuprofenLysine
：EINECS260-751-7
：MFCD01716155
：Neoprofen(TN)

布洛芬赖氨酸盐重点介绍

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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。

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