YS-201
YS-201
常用名：YS-201
CAS号：108852-42-2
英文名：YS-201
中文别名：N/A
YS-201名称
中文名：YS-201
英文名：3-O-ethyl5-O-(2-piperidin-1-ylethyl)2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
英文别名：更多
YS-201生物活性
描述：YS-201是二氢吡啶类钙通道(calciumchannel)拮抗剂,之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
体内研究：YS-201(二吡地平)显着降低全身血管阻力,改善中风指数和左心室射血分数。平均肺动脉和楔压略微增加,这可能是静脉回流增加的结果,而右心房和左心室舒张末期压力没有显着变化。然而,在给予二吡地平后,增加的左心室舒张末期容积指数清楚地表明预负荷的增加[1]。静脉内和口服剂量后,绝对生物利用度计算为18.7％。胆汁排泄占二吡地平总清除率的约0.1％,并且不会有助于药物的整体消除。门静脉内给药后,二吡地平的生物可利用部分增加至44.3％,表明肝前药缺失部位[2]。通过强饲法单独施用二吡地平对小鼠和大鼠引起不耐受反应,从200mg/kg体重(小鼠)和250mg/kg体重(大鼠)的最低测试剂量水平开始。在大鼠中,15mg二吡地平/kg体重/天的毒性作用发生[3]。
参考文献：
[1].DiDonatoM,etal.Acutehemodynamiceffectsofintravenousdiperdipine,anewdihydropyridinederivative,incoronaryheartdisease.AmHeartJ.1991Mar;121(3Pt1):776-81.
[2].GreinerPO,etal.Evaluationoffirstpasseffectandbiliaryexcretionofdiperdipineinthedog.EurJDrugMetabPharmacokinet.1990Jul-Sep;15(3):185-90.
[3].HerzogR,etal.Experimentalstudiesonthetoxicityofdiperdipinefollowingoralandparenteralapplication.Arzneimittelforschung.1995Mar;45(3):240-5.
YS-201物理化学性质
密度：1.207g/cm3
沸点：593.9ºCat760mmHg
分子式：C24H31N3O6
分子量：457.51900
闪点：313ºC
精确质量：457.22100
PSA：113.69000
LogP：4.21170
蒸汽压：4.47E-14mmHgat25°C
折射率：1.556
储存条件：2-8℃
YS-201英文别名
：Epddnp
：YS201
：YS-201
YS-201重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
YS-201
YS-201
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
