三水多烯紫杉醇

三水多烯紫杉醇名称

中文名：三水多烯紫杉醇
英文名：docetaxeltrihydrate
中文别名：三水多西他赛|多烯紫杉醇三水合物|多西他赛(三水)
英文别名：更多

三水多烯紫杉醇生物活性

描述：Docetaxel(Taxotere)三水合物是紫杉醇类似物,能抑制微管解聚。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
靶点：

Microtubule[1]

体外研究：多西紫杉醇(DOC)和葡磷酰胺(GLU)单一和联合治疗以剂量依赖性方式影响细胞活力。PC-3和LNCaP细胞中GLU的IC50为70±4μM和86.8±8μM;分别。而在PC-3和LNCaP细胞中,单独的多西紫杉醇的IC50为3.08±0.4nM和1.46±0.2nM。分别。发现GLU与多西紫杉醇的共同处理使细胞毒性协同作用,并且在PC-3和LNCaP细胞中IC50值降低至2.7±0.1nM和0.75±0.3nM。分别[1]。NCI-H460在24小时时对多西紫杉醇的IC50为116nM,在72小时时为30nM。根据DTP数据搜索报道的数据,NCI-60细胞组对多西紫杉醇的平均IC50为14-34nM[2]。
体内研究：在雌性小鼠中,在(HALO)组照射后14小时内多西紫杉醇诱导的肠细胞凋亡显着大于2-HALO组。多西紫杉醇在2-HALO组中Bax表达显着升高,但在14-HALO组中没有。另一方面,多西紫杉醇在14-HALO组中显着提高了裂解的Caspase-3表达,但在2-HALO组中没有。在14HALO给予多西紫杉醇后,Wee1和磷酸化CKD1的表达显着升高,而在2HALO则没有。此外,多西紫杉醇显着降低14-HALO组中的存活蛋白表达,但不显着降低2-HALO组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇处理的14-HALO组中的存活蛋白表达水平显着小于药物处理的2-HALO组[3]。胡椒碱(PIP)通过3.5mg/kg静脉推注和35mg/kg和3.5mg/kg口服给药,而多西紫杉醇(DOX)以7mg/kg静脉推注给予Sprague-Daley大鼠。在Sprague-Dawley大鼠中通过口服施用35mg/kg的PIP和通过静脉内推注施用7mg/kg的多西紫杉醇共同施用。PIP和多西紫杉醇的组合使用导致其体内暴露的协同增加[4]。
细胞实验：评估单药浓度-反应曲线。在96孔板中，对于PC-3和LNCaP，以2,000个细胞/孔的密度进行接种。用不同药物浓度的每种单一药物及其组合处理细胞72小时。多西紫杉醇的浓度为0.1-1,000nM。GLU的使用浓度为0.1-300μm。使用SRB测定在药物暴露结束时评估细胞毒性。暴露72小时后，将细胞用10％三氯乙酸（150μL）在4℃下固定1小时。然后，将细胞在室温下染色10分钟，其中0.4％SRB溶于1％乙酸中。然后将板空气干燥24小时，并在摇床上以1,600rpm使染料用150μLTris（10mM，PH7.4）溶解5分钟。然后使用酶标仪在545nM下测量吸光度。结果表示为与对照相比的吸光度的相对百分比[1]。
动物实验：小鼠[3]使用5周龄雄性Balb/c小鼠。对于小鼠，每周一次给予多西紫杉醇（0,10,20,30,40,60和80mg/kg/周），持续3周。因为每周多于30mg/kg的多西紫杉醇导致小鼠体重减轻，所以每周20mg/kg的多西紫杉醇被认为是最大的无毒剂量。多西紫杉醇（每周20mg/kg）每周一次给予小鼠，持续3周，在以下不同点之一（2,10,14或22个HALO）。在最后一剂给药后72小时，取出小肠的肠粘膜（近端8cm），固定在20NMildform溶液（在缓冲溶液中含有8％甲醛）中，并包埋在石蜡块中，将5μm的切片放在载玻片上。使用末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记（TUNEL）方法，使用Apop标签过氧化物酶原位凋亡检测试剂盒检测细胞凋亡。大鼠[4]使用体重在230-250g和年龄在6-7周之间的雄性Sprague-Dawley大鼠。将约25只SD大鼠分成5组，分别接受多西紫杉醇（7mg/kg，静脉注射），PIP（35mg/kg，口服）和它们的联合给药（DOX+PIP）以及PIP（3.5mg/kg，口服）。和PIP（3.5mg/kg，iv）。在药物施用前一天，通过肌内注射含有60mg/kg氯胺酮和6mg/kg甲苯噻嗪（注射体积，0.2mL）的混合物麻醉大鼠。右侧颈静脉插入聚乙烯管（0.5mm内径，1mm）进行血液采集。
参考文献：

[1].AttiaRT,etal.Thechemomodulatoryeffectsofglufosfamideondocetaxelcytotoxicityinprostatecancercells.PeerJ.2016Jun29;4:e2168.

[2].CheCL,etal.DNAmicroarrayrevealsdifferentpathwaysrespondingtopaclitaxelanddocetaxelinnon-smallcelllungcancercellline.IntJClinExpPathol.2013Jul15;6(8):1538-48.

[3].Obi-IokaY,etal.InvolvementofWee1inthecircadianrhythmdependentintestinaldamageinducedbydocetaxel.JPharmacolExpTher.2013Oct;347(1):242-8.

[4].LiC,etal.Non-linearpharmacokineticsofpiperineanditsherb-druginteractionswithdocetaxelinSprague-Dawleyrats.JPharmBiomedAnal.2016Sep5;128:286-93.

三水多烯紫杉醇物理化学性质

密度：1.37g/cm3
沸点：1016.9ºCat760mmHg
熔点：186-192ºC
分子式：C43H59NO17
分子量：861.925
闪点：568.8ºC
精确质量：861.378296
PSA：252.14000
LogP：3.45760
外观性状：白色结晶粉末
蒸汽压：0mmHgat25°C
储存条件：2-8°C

三水多烯紫杉醇安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H319
警示性声明：P305+P351+P338
危害码(欧洲)：Xn
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

三水多烯紫杉醇文献26

更多文献：LosartancompetitivelyinhibitsCYP2C8-dependentpaclitaxelmetabolisminvitro.

Biol.Pharm.Bull.37(9),1550-4,(2014)

Thepresentstudyaimedtocharacterizetheinhibitoryeffectsoflosartan,anangiotensinIIreceptorblocker,onCYP2C8.Inhibitionexperimentswerebasedonhumanlymphoblast-expressedrecombinant…

：
：Thepotentialofanti-vascularendothelialgrowthfactortherapyinmetastaticbreastcancer:clinicalexperiencewithanti-angiogenicagents,focusingonbevacizumab.

Eur.J.Cancer44(7),912-20,(2008)

Theimportanceofangiogenesisintumourgrowthanddevelopmentiswellknown.Overexpressionofvascularendothelialgrowthfactor(VEGF),thekeymediatorofangiogenesis,isassociatedwithpoorpr…

：
：AdvancingbioluminescenceimagingtechnologyfortheevaluationofanticanceragentsintheMDA-MB-435-HAL-Lucmammaryfatpadandsubrenalcapsuletumormodels.

Clin.CancerRes.15(1),238-46,(2009)

Tumorsgrafteds.c.orunderthemammaryfatpad(MFP)rarelydevelopefficientmetastasis.Byapplyingbioluminescenceimaging(BLI)technology,theMDA-MB-435-HAL-Lucsubrenalcapsule(SRC)modelwa…

：

三水多烯紫杉醇英文别名

：Xrp6976
：Benzenepropanoicacid,β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-,(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-ylester,(αR,βS)-,hydrate(1:3)
：Unii-15H5577cqd
：(2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1,7,10-trihydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-ylbenzoatetrih ydrate
：docetaxeltrihydrate
：DOCETAXELHYDRATE
：(1β,2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1,7,10-trihydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-ylbenzoatetrihydrate
：Benzenepropanoicacid,β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-,(2aR,4S,4aS,6R,9S,11R,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-ylester,(αR,βS)-,hydrate(1:3)
：Docetaxel(Trihydrate)

三水多烯紫杉醇重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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