Ruboxistaurin mesylate

Emily Fan 2024-11-26

Ruboxistaurin mesylate

常用名：Ruboxistaurin mesylate

CAS号：192050-59-2

英文名：Ruboxistaurin mesylate

中文别名：N/A

Ruboxistaurinmesylate名称

英文名：Ruboxistaurinmesilate
英文别名：更多

Ruboxistaurinmesylate生物活性

描述：甲磺酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性和ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50值分别为4.7和5.9nM。甲磺酸Ruboxistaurin可用于研究眼部疾病、心力衰竭和糖尿病[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
靶点：

PKC-βI:4.7nM(IC50)

PKC-βII:5.9nM(IC50)

PKCη:52nM(IC50)

PKCδ:250nM(IC50)

PKCγ:300nM(IC50)

PKCα:360nM(IC50)

PKCε:600nM(IC50)

体外研究：甲磺酸Ruboxistaurin对PKCα、PKCβI、PKCαII、PKCγ、PKCδ、PKCε和PKCη的国际50值分别为0.36,0.0047,0.0059,0.30,0.25,0.60和0.052μM[1]甲磺酸Ruboxistaurin抑制钙钙调素和大鼠脑PKC公司的国际50分别为6.2和0.32μM[1]甲磺酸Ruboxistaurin(10和400nM4.天)显著抑制正常血糖(纳克)条件下葡萄糖诱导的单核细胞粘附[3]。
体内研究：甲磺酸Ruboxistaurin(0.1,1.0和10.0mg/kg口服,每日1.次,共3.周)抑制糖尿病早期视网膜微循环中白细胞滞留的增加[4]。动物模型：患有链脲佐菌素诱导的糖尿病的雄性longevans大鼠[4]剂量：0.1、1.0和10.0mg/kg给药：口服；结果：链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠视网膜微循环白细胞数量显著减少。
参考文献：

[1].JirousekMR,etal.(S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16,21-dimetheno-1H,13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-dione(LY333531)andrelatedanalogues:isozymeselectiveinhibitorsofproteinkinaseCbeta.JMedChem.1996;39(14):2664-2671.

[2].Ruboxistaurin:LY333531.DrugsRD.2007;8(3):193-199.

[3].KuntT,etal.Thebeta-specificproteinkinaseCinhibitorruboxistaurin(LY333531)suppressesglucose-inducedadhesionofhumanmonocytestoendothelialcellsinvitro.JDiabetesSciTechnol.2007Nov;1(6):929-35.

[4].NonakaA,etal.PKC-betainhibitor(LY333531)attenuatesleukocyteentrapmentinretinalmicrocirculationofdiabeticrats.InvestOphthalmolVisSci.2000Aug;41(9):2702-6.

Ruboxistaurinmesylate物理化学性质

分子式：C29H32N4O6S
分子量：564.65300
精确质量：564.20400
PSA：134.74000
LogP：4.37440

Ruboxistaurinmesylate英文别名

：9-((Dimethylamino)methyl)-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-dimethenodibenzo(E,k)pyrrolo(3,4-h)(1,4,13)oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dione,methanesulfonate,(9S)
：13-((DIMETHYLAMINO)METHYL)-10,11,14,15-TETRAHYDRO-4,9:16,21-DIMETHENO-1H,13H-DIBENZO(E,K)PYRROLO(3,4-H)(1,4,13)OXADIAZACYCLOHEXADECENE-1,3(2H)-DIONEMETHANESULFONATE
：Ruboxistaurinmesylate
：(S)-9-((dimethylamino)methyl)-6,7,10,11-tetrahydro-9H,18H-5,21:12,17-dimethenodibenzo(e,k)pyrrolo(3,4h)(1,4,13)oxadiazacyclohexadecine-18,20(19H)-dionemesylate
：UNII-6V860VW8AO

Ruboxistaurin mesylate重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

Ruboxistaurinmesylate

Ruboxistaurin mesylate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。