喷硫平
喷硫平
常用名：喷硫平
CAS号：81382-51-6
英文名：Pentiapine
中文别名：N/A
喷硫平名称
中文名：喷硫平
英文名：5-(4-methylpiperazin-1-yl)imidazo[2,1-b][1,3,5]benzothiadiazepine
英文别名：更多
喷硫平生物活性
描述：Pentiapine是一种新型的多巴胺释放抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Dopaminereceptor[1]
体内研究：Pentiapine是一种新型的多巴胺释放抑制剂。结果表明,Pentiapine剂量依赖性地降低了小鼠的运动活性。此外,Pentiapine剂量依赖性地减少吗啡诱导的活动过度。Newman-Keuls事后比较表明,接受吗啡加生理盐水的组比接受吗啡加2组(P<0.05),4,8,16,24和32(P<0.01)mg/kg的Pentiapine组活动更多。此外,接受吗啡加0.5,1和2mg/kgPentiapine的组比接受吗啡加4,8,16,24和32mg/kgPentiapine的组具有更高的活性(P<0.01)[1]。30mg/kg剂量的Pentiapine完全阻断了亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)条件性位置偏爱(CPP),并且还阻断了可卡因CPP的建立[2]。
动物实验：本研究中使用了二百五十七只雄性小鼠。将动物分成19组（n=8）。第一组接受生理盐水，第二组接受40mg/kg吗啡，另外八组分别接受0.5,1,2,4,8,16,24或32mg/kg的Pentiapine。其余组分别接受吗啡注射，30分钟后注射生理盐水，分别为0.5,1,2,4,8,16,24或32mg/kg的Pentiapine。在仅接受一次注射的组中，在处理后立即将动物置于感觉板上90分钟。计算机每15分钟注册一次活动。在接受两次注射的组中，在第一次注射后立即将动物放置在感觉板上30分钟，然后在第二次注射后，在15,30,45和60分钟记录运动活动[1]。
参考文献：
[1].ManzanedoC,etal.EffectsofCGS10746Bonhyperactivityandplacepreferenceinducedbymorphine.BehavBrainRes.2001Nov29;126(1-2):23-32.
[2].BilskyEJ,etal.CGS10746B,anoveldopaminereleaseinhibitor,blockstheestablishmentofcocaineandMDMAconditionedplacepreferences.PharmacolBiochemBehav.1998Jan;59(1):215-20.
喷硫平物理化学性质
分子式：C15H17N5S
分子量：299.39400
精确质量：299.12000
PSA：61.96000
LogP：1.44230
储存条件：2-8℃
喷硫平合成线路
喷硫平英文别名
：Pentiapine[INN]
：UNII-RAP39VD6P5
：5-(4-methyl-1-piperazinyl)imidazo[2,1-b][1,3,5]benzothiadiazepine
：PENTIAPINEMALEATE
：Pentiapine
：5-(4-methylpiperazino)-imidazo[2,1-b][1,3,5]benzothiadiazepine
喷硫平重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
