PF-3644022
PF-3644022
常用名：PF-3644022
CAS号：1276121-88-0
英文名：PF 3644022
中文别名：N/A
PF-3644022名称
中文名：(R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12四氢-8H-[1,4]二氮杂卓并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-f]喹啉-8-酮
英文名：(10R)-10-Methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
英文别名：更多
PF-3644022生物活性
描述：PF-3644022是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有ATP竞争性的MAPKAPK2(MK2)抑制剂,IC50为5.2nM,Ki为3nM。PF-3644022还抑制MK3和p38调节/激活激酶(PRAK),IC50分别为53nM和5.0nM。PF-3644022有效抑制TNFα的产生并具有抗炎作用。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MAPKAPK2(MK2)信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:5.2nM(MK2),5.0nM(PRAK)and53nM(MK3)[1].Ki:3nM(MK2)[1]
体外研究：评估PF-3644022对其他MAPKAP激酶家族成员的抑制活性。除了IC50为148nM的MNK2之外,其他家族成员在很大程度上没有受到抑制,与MK2相比,选择性至少高出几百倍[1]。在人U937单核细胞系或外周血单核细胞中,PF-3644022有效抑制TNFα的产生,具有相似的活性(IC50为160nM)。PF-3644022阻断LPS刺激的人全血中TNFα和IL-6的产生,IC50值分别为1.6和10.3μM。U937细胞和血液中TNFα的抑制与磷酸热休克蛋白27的抑制密切相关,磷酸热休克蛋白27是MK2活性的靶生物标志物[1]。
体内研究：PF-3644022(3-100mg/kg；口服强饲；每天两次；12天；Lewis大鼠)治疗显示口服给药12天后第21天测量的慢性爪肿胀的剂量依赖性抑制,ED50值为20毫克/千克[1]。动物模型：注射链球菌细胞壁的雌性Lewis大鼠(125-140g)[1]剂量：3mg/kg,10mg/kg,30mg/kg,50mg/kg,100mg/kg给药：口服强饲法；每天两次；持续12天结果：显示口服给药12天后第21天测量的慢性爪肿胀的剂量依赖性抑制。
参考文献：
[1].MoureyRJ,etal.Abenzothiopheneinhibitorofmitogen-activatedproteinkinase-activatedproteinkinase2inhibitstumornecrosisfactoralphaproductionandhasoralanti-inflammatoryefficacyinacuteandchronicmodelsofinflammation.JPharmacolExpTher.2010Jun;333(3):797-807
PF-3644022物理化学性质
分子式：C21H18N4OS
分子量：374.45900
精确质量：374.12000
PSA：98.64000
LogP：4.51210
储存条件：2-8°C，密闭，干燥
PF-3644022安全信息
危害码(欧洲)：Xi
PF-3644022英文别名
：8-Aminoadenine
PF-3644022重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
PF-3644022
PF-3644022
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
