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苯甲酸双环霉素

苯甲酸双环霉素

苯甲酸双环霉素

常用名:苯甲酸双环霉素

CAS号:37134-40-0

英文名:Bicyclomycin benzoate

中文别名:N/A

苯甲酸双环霉素名称

中文名:苯甲酸双环霉素
英文名:[(2S,3S)-2,3-dihydroxy-3-[(1S)-1-hydroxy-2-methylidene-7,9-dioxo-5-oxa-8,10-diazabicyclo[4.2.2]decan-6-yl]-2-methylpropyl]benzoate
英文别名:更多

苯甲酸双环霉素生物活性

描述:Bicyclomycinbenzoate是一种广谱的抑制革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌的抗生素。
相关类别:信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
体外研究:双环霉素的主要作用是由于干扰脂蛋白的生物合成及其在大肠杆菌细胞包膜中与肽聚糖的组装。在致死水平,双环霉素显示抑制大肠杆菌15THU生长细胞中RNA和蛋白质的合成[1]。双环霉素靶向大肠杆菌中的rho转录终止因子。双环霉素是一种适度的rho抑制剂,可以破坏rho分子机器,从而导致由通常不能组成型表达的蛋白质过早产生过程导致的灾难性影响,从而导致对细胞的毒性作用[2]。已经发现通过相对于ATP的非竞争性可逆途径(Ki=20μM)抑制rhopoly(C)刺激的双环霉素ATP水解[3]。
体内研究:在大鼠中单次肌内注射50mg/kg剂量后,双环霉素具有低排泄率。双环霉素在各种组织中分布均匀,在肾脏中以100mg/kg观察到最高浓度[4]。
激酶实验:用rho(100ng)进行ATP酶活性测定,不同之处在于将双环霉素(0-60μM)或二氢基环霉素(0-90μM)加入到反应溶液中。将样品预热至32℃(2.5分钟),通过向管的侧面加入ATP(9.1-100μM)和[g-32P]ATP(0.5mCi)引发反应,短暂涡旋,离心(2秒),然后返回水浴。在五个时间点(15,30,45,60和75秒)取出等分试样(1mL),并在Baker-Flex纤维素PEITLC板上点样。通过测量放射性标记的无机磷酸盐和ATP的相对量,然后绘制ATP水解的量相对于时间来确定反应速率。每个ATP浓度加或减抑制剂的初始速率绘制为双倒数图[3]。
动物实验:大鼠:总共25只SD雄性大鼠以50mg/kg的单剂量肌内施用双环霉素。在给药后0.5,1,2,3和5小时,通过心脏穿刺从每只5只大鼠取血样[4]。小鼠:总共40只ICR雄性小鼠以50mg/kg的单剂量肌内施用双环霉素。在给药后5,10,20,30和60分钟,用肝素心脏穿刺将8只小鼠放血[4]。兔:5只兔和5只狗以50mg/kg的单剂量肌肉内给予双环霉素,并以相似的间隔从这些动物中取出血样。使样品凝固并分离血清用于通过圆柱板法[4]进行测定。
参考文献:

[1].TanakaN,etal.Mechanismofactionofbicyclomycin.JAntibiot(Tokyo).1976Feb;29(2):155-68.

[2].KohnH,etal.Themolecularbasisforthemodeofactionofbicyclomycin.CurrDrugTargetsInfectDisord.2005Sep;5(3):273-95.

[3].ParkHG,etal.BicyclomycinanddihydrobicyclomycininhibitionkineticsofEscherichiacolirho-dependenttranscriptionterminationfactorATPaseactivity.ArchBiochemBiophys.1995Nov10;323(2):447-54.

[4].NishidaM.etal.Bicyclomycin,anewantibiotic.IV.Absorption,excretionandtissuedistribution.JAntibiot(Tokyo).1972Oct;25(10):594-601.

苯甲酸双环霉素物理化学性质

密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:788.6±60.0°Cat760mmHg
分子式:C19H22N2O8
分子量:406.387
闪点:430.7±32.9°C
精确质量:406.137604
PSA:161.40000
LogP:1.87
蒸汽压:0.0±2.9mmHgat25°C
折射率:1.640
储存条件:2-8℃

苯甲酸双环霉素合成线路

苯甲酰氯

98-88-4

二环霉素

38129-37-2

~%

苯甲酸双环霉素

37134-40-0

:文献:Kamiya;Maeno;Hashimoto;MineTheJournalofantibiotics,1972,vol.25,#10p.576-581

苯甲酸双环霉素英文别名

:2-Oxa-7,9-diazabicyclo[4.2.2]decane-8,10-dione,1-[(1S,2S)-3-(benzoyloxy)-1,2-dihydroxy-2-methylpropyl]-6-hydroxy-5-methylene-,(1S,6R)-
:Bicyclomycin,3'-benzoate
:O3'-benzoyl-bicyclomycin
:Bicyclomycinbenzoate
:Bicyclomycin-benzylat
:(2S,3S)-2,3-Dihydroxy-3-[(1S,6R)-6-hydroxy-5-methylene-8,10-dioxo-2-oxa-7,9-diazabicyclo[4.2.2]dec-1-yl]-2-methylpropylbenzoate

苯甲酸双环霉素重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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苯甲酸雙環黴素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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