氨萘非特
氨萘非特
常用名：氨萘非特
CAS号：69408-81-7
英文名：Amonafide
中文别名：5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮
氨萘非特名称
中文名：氨萘非特
英文名：5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]benzo[de]isoquinoline-1,3-dione
中文别名：5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮
英文别名：更多
氨萘非特生物活性
描述：Amonafide是一种拓扑异构酶II(topoisomeraseII)的抑制剂和DNA的嵌入剂,通过抑制TopoII与DNA的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
TopoisomeraseII
体外研究：Amonafide是拓扑异构酶II抑制剂和DNA嵌入剂,通过阻断TopoII与DNA的结合诱导凋亡信号传导[1]。Amonafide产生蛋白质相关的DNA切割,单链断裂(SSB)和DPC和DNA双链切割。Amonafide(Nafidimide,400nM-2.4μM)以剂量依赖的方式降低白血病细胞系的集落形成能力[2]。Amonafide(0.05-0.4μg/mL)可减少多种肿瘤生长。然而,与标准药物(5-氟尿嘧啶,丝裂霉素C,顺铂和依托泊苷)相比,Amonafide仅对12％的肿瘤具有活性,这些药物对人骨髓抑制范围内超过40％的肿瘤具有活性[3]。Amonafide抑制HT-29,HeLa和PC-3细胞系的生长,IC50分别为4.67,2.73和6.38μM[4]。
细胞实验：在测量1小时药物处理后存活的实验中，将2×106个细胞重悬于2mL温度（37℃）的含5％PCS的HBSS中;加入小于50μL即可达到合适的药物（Amonafide）水平。将细胞在37℃温育60分钟，然后加入10mL冰冷的PBS。然后将细胞在4℃下以200×g离心10分钟。重复洗涤一次，将细胞重悬于含有5％PCS的HBSS中，并加入到琼脂培养基混合物中以评估存活的克隆形成细胞[2]。
参考文献：
[1].AllenSL,etal.Amonafide:apotentialroleintreatingacutemyeloidleukemia.ExpertOpinInvestigDrugs.2011Jul;20(7):995-1003.
[2].AnderssonBS,etal.InvitrotoxicityandDNAcleavingcapacityofbenzisoquinolinedione(nafidimide;NSC308847)inhumanleukemia.CancerRes.1987Feb15;47(4):1040-4.
[3].AjaniJA,etal.Invitroactivityofamonafideagainstprimaryhumantumorscomparedwiththeactivityofstandardagents.InvestNewDrugs.1988Jun;6(2):79-85.
氨萘非特物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：500.2±35.0°Cat760mmHg
熔点：162-164ºC
分子式：C16H17N3O2
分子量：283.325
闪点：256.3±25.9°C
精确质量：283.132080
PSA：68.33000
LogP：0.06
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.681
储存条件：-20°CFreezer
氨萘非特毒性和生态
：
氨萘非特毒性英文版
氨萘非特合成线路
：
米托萘胺
54824-17-8
~99%
氨萘非特
69408-81-7
：文献：Quintana-Espinoza,Patricia;Garcia-Luis,Jonay;Amesty,Angel;Martin-Rodriguez,Patricia;Lorenzo-Castrillejo,Isabel;Ravelo,AngelG.;Fernandez-Perez,Leandro;Machin,Felix;Estevez-Braun,AnaBioorganicandMedicinalChemistry,2013,vol.21,#21p.6484-6495
：
3-硝基-1,8-萘二甲酸酐
3027-38-1
~%
氨萘非特
69408-81-7
：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.50,#17p.4122-4134
：
5-AMINO-BENZO[D…
23204-38-8
N,N-二甲基乙二胺
108-00-9
~83%
氨萘非特
69408-81-7
：文献：Cui,Lei;Zhong,Ye;Zhu,Weiping;Xu,Yufang;Qian,XuhongChemicalCommunications,2010,vol.46,#38p.7121-7123
：
1,8-萘二甲酸酐
81-84-5
~%
氨萘非特
69408-81-7
：文献：EuropeanJournalofMedicinalChemistry,,vol.47,#1p.546-552
氨萘非特英文别名
：Amonifide
：5-amino-2-[(dimethylamine)ethyl]-1H-benz[de-]isoquinoline-1,3-(2H)-dione
：amonafide
：1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione,5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-
：AS-1413
：5-Aminomitonafide
：Nafidimide
：Benzisoquinolinedione
：Quinamed
：Amonafidum[Latin]
：5-Amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
：2-(2-dimethylaminoethyl)-5-aminobenzo[de]isoquinoline-1,3-dione
：5-amino-2-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
：Xanafide
氨萘非特重点介绍
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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。
AnNaiFeiTe
氨萘非特
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
