AMG 511
AMG 511
常用名：AMG 511
CAS号：1253573-53-3
英文名：AMG 511
中文别名：N/A
AMG511名称
中文名：(R)-4-(2-((5-氟-6-甲氧基吡啶-3-基)氨基)-5-(1-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)乙基)吡啶-3-基)-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-胺
英文名：1,3,5-Triazin-2-amine,4-[2-[(5-fluoro-6-methoxy-3-pyridinyl)amino]-5-[(1R)-1-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]ethyl]-3-pyridinyl]-6-methyl
英文别名：更多
AMG511生物活性
描述：AMG511是一个高效、口服有效的I类pan-PI3K抑制剂,对PI3Kα,β,δ和γ作用的Ki值分别为4nM,6nM,2nM和1nM。AMG511减少p-Akt(Ser473),体现了它显著抑制了PI3K信号。AMG511在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
靶点：
PI3Kα:4nM(Ki)
PI3Kβ:6nM(Ki)
PI3Kδ:2nM(Ki)
PI3Kγ:1nM(Ki)
体外研究：AMG511在4nm的IC50下显示了AKT(Ser473)磷酸化在U87恶性胶质瘤(MG)细胞中的抑制作用[1]。
体内研究：AMG511在小鼠肝脏药效学模型(3-30mg/kg；p.o.)中可能阻断靶向PI3K途径,并在U87mg胶质母细胞瘤异种移植模型(3-30mg/kg；p.o.；每日；12天)中抑制肿瘤生长[1]。AMG511显示出良好的体内疗效和药代动力学特征[1]。动物模型：雌性CD1NU/NU小鼠,用U87MG胶质母细胞瘤异种移植模型[1]剂量：1MG/kg,3MG/kg,10MG/kg给药：口服,每日,12天结果：抑制肿瘤生长。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1mg/kg给药：口服给药(药代动力学分析)结果：具有良好的药代动力学特征,清除率低(0.4L/h/kg,肝血流量的12%),口服生物利用度好(F=60%),且相当高的口服暴露量(AUC=5.0μM·h)。
参考文献：
[1].MarkHNorman,etal.SelectiveClassIPhosphoinositide3-kinaseInhibitors:OptimizationofaSeriesofPyridyltriazinesLeadingtotheIdentificationofaClinicalCandidate,AMG511.JMedChem.2012Sep13;55(17):7796-816.
AMG511物理化学性质
分子式：C22H28FN9O3S
分子量：517.58000
精确质量：517.20200
PSA：160.73000
LogP：3.35950
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥，避光，惰性气体
AMG511安全信息
危害码(欧洲)：Xn
AMG511英文别名
：amg-511
AMG 511重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
AMG511
AMG 511
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
