SCH79797 dihydrochloride
SCH79797 dihydrochloride
常用名：SCH79797 dihydrochloride
CAS号：1216720-69-2
英文名：SCH 79797 dihydrochloride
中文别名：N/A
SCH79797dihydrochloride名称
中文名：SCH79797二盐酸盐
英文名：SCH79797(hydrochloride)
英文别名：更多
SCH79797dihydrochloride生物活性
描述：SCH79797dihydrochloride是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797dihydrochloride抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50值为70nM,Ki为35nM。SCH79797dihydrochloride以IC50为3μM抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797dihydrochloride具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797dihydrochloride还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的PAR1活化。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>蛋白酶激活受体(PAR)
靶点：
Proteaseactivatedreceptor1(PAR1)[1];Apoptosis[3]
体外研究：SCH79797以竞争性方式抑制高亲和力凝血酶受体激活肽([3H]haTRAP)结合。SH79797抑制α-凝血酶和HATRAP诱导的血小板聚集,但不抑制栓激活配体受体激动剂4(PAR-4)、γ-凝血酶、ADP或胶原诱导的人血小板聚集。凝血酶使hCASMC中胞浆游离Ca2+浓度([Ca2+]i)短暂升高。SCH79797有效抑制[Ca2+]i的增加。SCH79797完全抑制凝血酶和TK刺激的[3H]胸腺嘧啶核苷掺入[1]。SCH79797能够以浓度依赖的方式干扰几种人和小鼠细胞系的生长。ED50对NIH3T3、HEK293和A375细胞的生长抑制作用分别为75nm、81nm和116nm。在NIH3T3细胞中,SCH79797在低浓度时抑制血清刺激的p44/p42丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)的激活,在高浓度时诱导细胞凋亡[2]。
体内研究：SCH79797(2.5-250μg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)在缺血前或缺血期间的治疗减少了两种大鼠心肌缺血/再灌注损伤模型中完整大鼠心脏I/R后的心肌坏死。这种反应是剂量依赖性的,最佳剂量为25μg/kg[4]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄)心肌I/R损伤[4]剂量：2.5μg/kg、10μg/kg、25μg/kg、50μg/kg、100μg/kg、250μg/kg给药：静脉注射结果：缺血前或缺血期间,完整大鼠心脏I/R后心肌坏死减轻。
参考文献：
[1].AhnHS,etal.InhibitionofcellularactionofthrombinbyN3-cyclopropyl-7-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methyl]-7H-pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diamine(SCH79797),anonpeptidethrombinreceptorantagonist.BiochemPharmacol.2000Nov15;60(10):1425-34.
[2].DiSerioC,etal.Protease-activatedreceptor1-selectiveantagonistSCH79797inhibitscellproliferationandinducesapoptosisbyaprotease-activatedreceptor1-independentmechanism.BasicClinPharmacolToxicol.2007Jul;101(1):63-9.
[3].SokolovaE,etal.Anoveltherapeutictargetinvariouslungdiseases:airwayproteasesandprotease-activatedreceptors.PharmacolTher.2007Jul;115(1):70-83.
[4].StrandeJL,etal.SCH79797,aselectivePAR1antagonist,limitsmyocardialischemia/reperfusioninjuryinrathearts.BasicResCardiol.2007Jul;102(4):350-8.
SCH79797dihydrochloride物理化学性质
分子式：C23H27Cl2N5
分子量：444.400
精确质量：443.164337
PSA：68.76000
LogP：7.17090
储存条件：2-8°C，密封，干燥
SCH79797dihydrochloride英文别名
：7H-Pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diamine,N-cyclopropyl-7-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methyl]-,hydrochloride(1:2)
：N-Cyclopropyl-7-(4-isopropylbenzyl)-7H-pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diaminedihydrochloride
SCH79797 dihydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
SCH79797dihydrochloride
SCH79797 dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
