GCN2iB
GCN2iB
常用名：GCN2iB
CAS号：2183470-12-2
英文名：GCN2iB
中文别名：N/A
GCN2iB名称
中文名：GCN2iB
英文名：GCN2iB
GCN2iB生物活性
描述：GCN2iB是具有ATP竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶——压力应答激酶(GCN2)的抑制剂,其IC50值为2.4nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>真核起始因子(eIF)研究领域>>癌症
靶点：
IC50:2.4nM(GCN2)[1].
体外研究：GCN2iB显示GCN2的IC50值为2.4nM和有效的细胞活性。在一组468种激酶中,只有GCN2显示>99.5％的抑制,3种激酶(MAP2K5,STK10和ZAK)在1μMGCN2iB上显示>95％的抑制,表明高激酶选择性[1]。
体内研究：在CCRF-CEM异种移植物的抗肿瘤活性研究中,单独的ASNase或GCN2iB不显着影响肿瘤生长。值得注意的是,ASNase和GCN2iB的组合引起有效的抗肿瘤活性(P=0.0002),具有协同效应。在MV-4-11和SU.86.86异种移植物中,分别观察到具有协同效应的GCN2iB和ASNase组合的强大抗肿瘤活性。ASNase/GCN2iB治疗的肿瘤即使停药后也未显示出显着的生长。与具有协同作用的媒介物处理对照相比,ASNase和GCN2iB的组合产生存活优势[1]。
动物实验：小鼠[1]将CCRF-CEM，HPB-ALL，MV-4-11或SU.86.86细胞（1×107细胞/位点）的悬浮液皮下注射到6周龄雌性SCID小鼠的右侧腹中。。肿瘤体积计算为体积=L×l2×1/2，其中L表示肿瘤的最长直径，l表示相应的垂直距离。还测量体重。为了评估抗肿瘤活性，将具有~200mm3肿瘤质量的小鼠分成治疗组（N=5/组）。监测肿瘤并在达到终点时或在研究结束时（以先到者为准）对小鼠实施安乐死。从随机化的第二天开始，分别对携带异种移植物的小鼠口服或腹膜内施用GCN2抑制剂（例如，GCn2iB，10mpk，每天两次）或ASNase。T/C（％）是抗肿瘤活性的指标，通过比较对照组和治疗组治疗期间肿瘤体积的平均变化来计算[1]。
参考文献：
[1].NakamuraA,etal.InhibitionofGCN2sensitizesASNS-lowcancercellstoasparaginasebydisruptingtheaminoacidresponse.ProcNatlAcadSciUSA.2018Aug14;115(33):E7776-E7785.
GCN2iB物理化学性质
分子式：C18H12ClF2N5O3S
分子量：451.83
储存条件：2-8℃
GCN2iB重点介绍
【GCN2iB】凯途网GCN2iBCAS号：2183470-12-2，GCN2iBMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GCN2iB。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
GCN2iB
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
