伊曲茶碱

伊曲茶碱名称

中文名：1-苯基-1-(2-吡啶基)-3-二甲氨基丙烷马来酸盐
英文名：8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methylpurine-2,6-dione
中文别名：(E)-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯基)-1,3-二乙基-7-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮|伊曲茶碱|8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮
英文别名：更多

伊曲茶碱生物活性

描述：Istradefylline是一种有效的,选择性的,可口服的adenosineA2Areceptor拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki值为2.2nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体研究领域>>神经疾病
靶点：

Ki:2.2nM(adenosineA2Areceptor)

体外研究：Istradefylline对A2AR的亲和力比A1受体高70倍,Ki为2.2nM,而150nM[1]。Istradefylline导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中bFGF诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除[4]。Istradefylline与人类A1受体,A2A受体和A3受体结合,Kis>287nM,9.12nM,>681nM,大鼠的A1受体和A2A受体分别为50.9nM和1.57nM,105.02nM和1.87nM分别为小鼠的A1受体和A2A受体[5]。
体内研究：在单剂量MPTP之前,Istradefylline(3.3mg/kg,ip)治疗减弱1周后在纹状体中测量的部分多巴胺和DOPAC消耗[1]。Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和利血平诱导的强直性昏厥,ED50分别为0.05mg/kg和0.26mg/kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比,Istradefylline在这些模型中的效力超过10倍。Istradefylline联合L-dopa可对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的强直性昏厥有潜在作用[2]。Istradefylline(10mg/kg,po)导致运动活性增加至对照的约两倍,并改善MPTP处理的普通mar猴的运动功能障碍。Istradefylline(10mg/kg,po)与SKF80723,喹吡罗或L-DOPA联合使用可对运动活动和运动功能障碍的改善产生显着的累加效应,但不会导致运动障碍[3]。
细胞实验：永久表达人腺苷A1或A2A受体的CHO细胞系在补充有10％（v/v）胎牛血清，50U/mL青霉素和50μg/mL链霉素的α-MEM中培养。细胞在37℃，5％CO2的环境中生长。将这些细胞以15,000个细胞/孔的密度接种在黑色96孔测定板上，然后培养24小时。
动物实验：在标准条件下，在24-26℃和50-60％相对湿度的温度下，使用12小时光暗循环，将动物成对或单独饲养。饮食包括标准食物颗粒，新鲜水果和MazuriMarmoset果冻。用MPTP以每天2.0mg/kgsc的剂量处理动物5天。在MPTP处理后，允许动物在约6-8周的时间内从急性效应中恢复。在MPTP治疗期间以及随后的几周内，动物用Mazurimar猴果冻和新鲜水果泥手工喂养，直到它们能够维持它们自身为止。在进行行为测试之前，暴露于MPTP后6-8周至8个月，所有动物均表现出基础运动活动明显减少，运动速度减慢且协调性较差，身体某些部位姿势异常，以及减少的checKing运动和眼睛闪烁。将Istradefylline（KW-6002）悬浮于0.3％吐温-80和10％蔗糖溶液中，并通过口服强饲法以2.0mL/kg体重的最终体积给药。
参考文献：

[1].ChenJF,etal.NeuroprotectionbycaffeineandA(2A)adenosinereceptorinactivationinamodelofParkinson’sdisease.JNeurosci.2001May15;21(10):RC143.

[2].ShiozakiS,etal.ActionsofadenosineA2AreceptorantagonistKW-6002ondrug-inducedcatalepsyandhypokinesiacausedbyreserpineorMPTP.Psychopharmacology(Berl).1999Nov;147(1):90-5.

[3].KandaT,etal.CombineduseoftheadenosineA(2A)antagonistKW-6002withL-DOPAorwithselectiveD1orD2dopamineagonistsincreasesantiparkinsonianactivitybutnotdyskinesiainMPTP-treatedmonkeys.ExpNeurol.2000Apr;162(2):321-7.

[4].BrambillaR,etal.BlockadeofA2Aadenosinereceptorspreventsbasicfibroblastgrowthfactor-inducedreactiveastrogliosisinratstriatalprimaryastrocytes.Glia.2003Aug;43(2):190-4.

[5].MiharaT,etal.Pharmacologicalcharacterizationofanovel,potentadenosineA1andA2Areceptordualantagonist,5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one(ASP5854),inmodelsofParkinson’sdiseaseandcognition.JPharm

伊曲茶碱物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：601.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C20H24N4O4
分子量：384.429
闪点：317.3±34.3°C
精确质量：384.179749
PSA：80.28000
LogP：2.84
外观性状：whitetobeige
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.598
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMSO:soluble5mg/mL(clearsolution)

伊曲茶碱安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危害码(欧洲)：T
风险声明(欧洲)：25
安全声明(欧洲)：45
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII

伊曲茶碱文献28

更多文献：Ontheroleofadenosine(A)₂Areceptorsincocaine-inducedreward:apharmacologicalandneurochemicalanalysisinrats.

Psychopharmacol.Ser.232(2),421-35,(2015)

Severalstudieshavesuggestedtheinhibitorycontrolofadenosine(A)2Areceptorstimulationincocaine-inducedbehavioralactions.Acombinationofsystemicorlocaldruginjectionsandinvivoneuro…

：
：HaloperidolpromotesmTORC1-dependentphosphorylationofribosomalproteinS6viadopamine-andcAMP-regulatedphosphoproteinof32kDaandinhibitionofproteinphosphatase-1.

Neuropharmacology72,197-203,(2013)

TheribosomalproteinS6(rpS6)isacomponentofthesmall40Sribosomalsubunit,involvedinmultiplephysiologicalfunctions.Here,weexaminedtheeffectsproducedbyhaloperidol,atypicalantips…

：
：EffectsoftheadenosineA2AantagonistKW6002(istradefylline)onpimozide-inducedoraltremorandstriatalc-Fosexpression:comparisonswiththemuscarinicantagonisttropicamide.

Neuroscience163(1),97-108,(2009)

Typicalantipsychoticdrugs,includinghaloperidolandpimozide,havebeenshowntoproduceparkinsonianmotoreffectssuchasakinesiaandtremor.Furthermore,thereisanantagonisticinteractionbe…

：

伊曲茶碱英文别名

：(E)-8-(3,4-dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
：1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3-diethyl-8-(2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl)-7-methyl-,(E)-
：8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
：8-[(E)-2-(3,4-Dimethoxyphenyl)vinyl]-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
：(E)-8-(3,4-Dimethoxystyryl)-1,3-diethyl-7-methylxanthine
：Istradefylline
：KW6002
：UNII:2GZ0LIK7T4
：8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-purine-2,6-dione
：UNII-2GZ0LIK7T4
：1H-Purine-2,6-dione,8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-3,7-dihydro-7-methyl-

伊曲茶碱重点介绍

【伊曲茶碱】凯途网伊曲茶碱CAS号：155270-99-8，伊曲茶碱MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询伊曲茶碱。

缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。

YiQuChaJian

伊曲茶堿