普罗地平盐酸盐

普罗地平盐酸盐名称

中文名：盐酸普地平
英文名：4,4-diphenyl-1-propan-2-ylpiperidine,hydrochloride
英文别名：更多

普罗地平盐酸盐生物活性

描述：Prodipine是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶IV(DPPIV),IC50分别为4.5μM和30μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>二肽基肽酶研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:4.5μM(purifiedDPPIV),30μM(plasmaDPPIV)[1]

体外研究：Prodipine,一种二苯基膦酸酯衍生物,选自该酶的慢结合不可逆抑制剂。Prodipine对兔纯化和血浆DPPIV的IC50值分别为4.5μM和30μM[1]。
体内研究：体重3-4kg的雄性兔子接受单次静脉内注射10mgProdipine或盐水。1小时后,血浆DPPIV活性降低至小于预注射值的20％并且在24小时观察期内保持不变。在治疗的动物(1,5或10mg)中观察到对血浆DPPIV活性的深刻和持久的抑制。达到预处理DPPIV活性的一半需要5到8天,完全恢复通常需要20天以上[1]。
激酶实验：使用荧光底物Gly-Pro-4-甲氧基-2-萘酰胺测定二肽基肽酶IV活性。选择在pH7.4的60mM磷酸盐缓冲液中水解L-Ala-4-甲氧基-2-萘酰胺以测定氨肽酶M活性。分子内猝灭的荧光底物Lys（2,4-二硝基苯基）-Pro-Pro-NH-CH2-CH，-NH，-氨基苯甲酰基-2HCl用于测定氨肽酶P活性。用N-苄氧基羰基-Gly-Pro-7-氨基-4-甲基香豆素测量脯氨酰寡肽酶（PO）。一个酶活性单位定义为在所用条件下每分钟催化形成1μmol测定产物的酶量[1]。
动物实验：兔子[1]使用雄性新西兰白兔（3-4kg）。实验1兔子（每种条件n=1）接受单次静脉注射。注射10毫克Prodipine或生理盐水。在注射前5分钟和治疗后30分钟，1小时，2小时和24小时采集血样。实验2兔子（每种条件n=1）接受单次静脉注射生理盐水或在时间0用1,5或10mgProdipine（也在单次静脉推注中）治疗。动物保持观察为期40天。在几个时间点（-5分钟，4小时，以及第1,2,3,6,12,21和40天），取血样并测定体重。观察期结束后，用戊巴比妥杀死兔子。
参考文献：

[1].DeMeesterI,etal.InvivoinhibitionofdipeptidylpeptidaseIVactivitybypro-pro-diphenyl-phosphonate(Prodipine).BiochemPharmacol.1997Jul1;54(1):173-9.

普罗地平盐酸盐物理化学性质

分子式：C20H26ClN
分子量：315.88000
精确质量：315.17500
PSA：3.24000
LogP：5.21680
储存条件：-20°C，密闭，干燥

普罗地平盐酸盐英文别名

：Prodipinehydrochloride
：Piperidine,4,4-diphenyl-1-isopropyl-,hydrochloride
：BY-101
：ANTHEN
：prodipinhydrochloride
：UNII-89CCP8Z2PS

普罗地平盐酸盐重点介绍

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