Alexidine dihydrochloride
Alexidine dihydrochloride
常用名:Alexidine dihydrochloride
CAS号:1715-30-6
英文名:Alexidine dihydrochloride
中文别名:N/A
Alexidinedihydrochloride名称
中文名:阿来西定二盐酸盐
英文名:Alexidinedihydrochloride,N,N''-Bis(2-ethylhexyl)-3,12-diimino-2,4,11,13-tetraazatetradecanediimidamidedihydrochloride
英文别名:更多
Alexidinedihydrochloride生物活性
描述:Alexidinedihydrochloride是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶PTPMT1,并导致线粒体凋亡。Alexidinedihydrochloride具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌
靶点:
PTPMT1[1]
体外研究:盐酸阿列克西丁对大多数假丝酵母菌都显示出活性;除假丝酵母菌和克鲁西假丝酵母菌外,在浮游条件下检测的所有菌株的MIC值均小于1.5μg/mL。有趣的是,盐酸阿列克西丁对临床相关的抗氟康唑念珠菌菌株也显示出显著的活性:白色念珠菌(CA2、CA6和CA10)、光滑念珠菌(CG2和CG5)、副西洛菌(CP5)和金黄色念珠菌(CAU-09和CAU-03)[1]。盐酸阿列克西丁对浮游生物生长的抑制显示出对成像真菌的丝状或增殖的完全抑制。盐酸阿列克西丁能够在低浓度(1.5至6μg/mL)下杀死已知对几乎所有抗真菌药物都有耐药性的念珠菌、隐球菌和曲霉属的成熟生物膜。事实上,在10倍低浓度(150 ng/mL)的浮游mic下,盐酸阿列克西丁可以抑制白念珠菌的侧方酵母形成和生物膜扩散[1]。盐酸阿列克西丁导致50%的人脐静脉内皮细胞和肺上皮细胞死亡,其浓度比杀死浮游真菌病原体所需的MIC高5-10倍[1]。
体内研究:选择关注白念珠菌生物膜的形成,因为在这种真菌中已经建立了小鼠生物膜模型,并用于测试已建立的和新的抗真菌药物的效果。显微镜下观察药物对小鼠颈静脉导管内生长的24小时生物膜的影响,发现盐酸阿列克西丁处理的导管内生物膜密度显著降低。事实上,真菌CFU测定显示,与对照组未经处理的生物膜相比,盐酸阿列克西丁抑制了67%的真菌生物膜生长和活性[1]。
参考文献:
[1].MamoueiZ,etal.AlexidineDihydrochlorideHasBroad-SpectrumActivitiesagainstDiverseFungalPathogens.mSphere.2018Oct31;3(5).pii:e00539-18.
Alexidinedihydrochloride物理化学性质
密度:1.1g/cm3
沸点:658.2ºCat760mmHg
熔点:220.6-223.4ºC
分子式:C26H58Cl2N10
分子量:581.712
闪点:351.8ºC
精确质量:580.422302
PSA:167.58000
LogP:8.60460
外观性状:固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystaline
蒸汽压:3.38E-17mmHgat25°C
储存条件:-20°C;存放于惰性气体之中;避免湿气(吸湿),加热
Alexidinedihydrochloride安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H319-H335
警示性声明:P261-P305+P351+P338
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
Alexidinedihydrochloride文献33
更多文献:Chemicalinteractionofalexidineandsodiumhypochlorite.
J.Endod.38(1),112-6,(2012)
Recentstudieshavereportedthecolorchangeandformationofprecipitatescontainingpara-chloroaniline(PCA)afterareactionofsodiumhypochlorite(NaOCl)andchlorhexidine(CHX).Alexidine(ALX)…
:
:Quantitativehighthroughputscreeningusingaprimaryhumanthree-dimensionalorganotypicculturepredictsinvivoefficacy.
Nat.Commun.6,6220,(2015)
Thetumourmicroenvironmentcontributestocancermetastasisanddrugresistance.However,mosthighthroughputscreening(HTS)assaysfordrugdiscoveryusecancercellsgrowninmonolayers.Herewe…
:
:Pan-antimicrobialfailureofalexidineasacontactlensdisinfectantwhenheatedinBausch&Lombplasticcontainers:implicationsfortheworldwideFusariumkeratitisepidemicof2004to2006.
EyeContactLens38(4),222-6,(2012)
ReNuwithMoistureLoc(ReNuML),containingtheantimicrobialagentalexidine0.00045%,wasassociatedwiththeFusariumkeratitisepidemicof2004to2006.Althoughasingle-pointsourcecontamination…
:
Alexidinedihydrochloride英文别名
:N,N''''-1,6-Hexanediylbis[N'-(2-ethylhexyl)(imidodicarbonimidicdiamide)]dihydrochloride
:n,n''''-hexane-1,6-diylbis[n'-(2-ethylhexyl)(imidodicarbonimidicdiamide)]dihydrochloride
:Alexidinedihydrochloride
:Imidodicarbonimidicdiamide,N,N''''-1,6-hexanediylbis[N'-(2-ethylhexyl)-,hydrochloride(1:2)
:Bisguadine
:Sterwin904
:UNII:I2A7616PY1
:alexidine2HCl
:1,1'-Hexamethylene-bis(5-[2-ethylhexyl]biguanide)
:QR-711
:Bisguanidine
:Compound-904
Alexidine dihydrochloride重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Alexidinedihydrochloride
Alexidine dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: