MPT0B392
MPT0B392
常用名:MPT0B392
CAS号:1346169-92-3
英文名:MPT0B392
中文别名:N/A
MPT0B392名称
英文名:MPT0B392
MPT0B392生物活性
描述:MPT0B392是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于c-JunN末端激酶(JNK)和apoptosis的激活剂。MPT0B392通过激活JNK诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和Capases裂解,最终导致细胞凋亡。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK
靶点:
JNKandapoptosis[1]
体外研究:MPT0B392(0.001-0.1μm;24小时和48小时)分别抑制IC50分别为0.02μm、0.03μm和0.02μm的HL60、MOLT-4和CCRF-CEM细胞的活力[1]。MPT0B392(0.1μm;48小时)诱导HL60癌细胞凋亡[1]。MPT0B392(0.1μm,6-48小时;0.01-0.1μm,24和48小时)触发细胞在g2/m阶段停滞,随后以浓度和时间依赖性方式在subg1阶段积累[1]。MPT0B392(0.1μm;48小时)增加了bcl-2、mcl-1s的磷酸化,而在mcl-1l中则降低了[1]。细胞活力测定[1]细胞系:HL60(急性早幼粒细胞白血病)、MOLT-4(急性淋巴细胞白血病)、CCRF-CEM(急性淋巴细胞白血病)细胞浓度:0.001、0.003、0.01、0.03、0.1μm孵育时间:24小时和48小时结果:抑制细胞活力。细胞凋亡分析[1]细胞系:HL60细胞浓度:0.1μm孵育时间:48小时结果:诱导癌细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系:HL60细胞浓度:0.1μm或0.01、0.03、0.1μm孵育时间:0.1μm孵育6-48小时;0.01-0.1μm孵育24和48小时结果:触发细胞在G2/M期停滞,随后以浓度和时间依赖性方式在SubG1期聚集。.westernblot分析[1]细胞系:HL60细胞浓度:0.1μm孵育时间:48小时结果:bcl-2、mcl-1s磷酸化增加,mcl-1l磷酸化降低。
体内研究:MPT0B392(口服灌胃;50mg/kg或100mg/kg,持续12或14天)在活体异种移植模型中显示出相对有效的抗白血病活性[1]。动物模型:严重联合免疫缺陷(scid)小鼠[1]剂量:50mg/kg或100mg/kg给药:经口灌胃;12或14天结果:导致显著的肿瘤生长延迟(83.3%)和肿瘤体积抑制,体重不减。
参考文献:
[1].ChaoMW,etal.Anoralquinolinederivative,MPT0B392,causesleukemiccellsmitoticarrestandovercomesdrugresistantcancercells.Oncotarget.2017Apr,8(17):27772-27785.
MPT0B392物理化学性质
分子式:C19H20N2O6S
分子量:404.44
MPT0B392重点介绍
【MPT0B392】凯途网MPT0B392CAS号:1346169-92-3,MPT0B392MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MPT0B392。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
MPT0B392
MPT0B392
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: