Bomedemstat
Bomedemstat
常用名：Bomedemstat
CAS号：1990504-34-1
英文名：Bomedemstat
中文别名：N/A
Bomedemstat名称
英文名：Bomedemstat
Bomedemstat生物活性
描述：Bomedemstat(IMG-7289)是骨髓增生性肿瘤(MPN)小鼠模型中表观遗传活性赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)的口服不可逆抑制剂。Bomedemstat可用于急性髓细胞白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶
体外研究：Bomedemstat(IMG-7289)通过同时增加p53和促凋亡因子PUMA的表达和甲基化,以及通过降低其抗凋亡拮抗剂BCL-XL的水平,选择性地抑制JAK2V617F细胞的增殖和诱导凋亡[1]。Bomedemstat(25 纳米,50 纳米)和鲁索利替尼(175 nM)协同抑制JAK2V617F驱动的增殖[1]。Bomedemstat(50和100nM)对程序性细胞死亡的3个关键调节因子TP53、BCL-XL和PUMA发挥促凋亡作用[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人细胞系SET-2(ATCC608)和HEK293浓度：25 纳米,50 纳米培养时间：96小时结果：25 单独使用nM可显著减少菌落形成。westernblot分析[1]细胞系：SET-2细胞浓度：50和100nm培养时间：结果：抗凋亡蛋白BCL-XL水平降低,促凋亡蛋白PUMA水平升高。
体内研究：每天使用Bomedemstat治疗一次(IMG-7289；45 mg/kg)使血细胞计数正常化或改善,减少脾脏体积,恢复正常脾脏结构,并减少骨髓纤维化[1]。动物模型：Mx1cre-Jak2V617F小鼠[1]剂量：45 mg/kg给药：每天灌胃给药14、42或56天。结果：在骨髓增生性肿瘤(MPN)的Mx-Jak2V617F模型中,小鼠出现严重脾肿大(脾脏重量增加10倍)。脾脏结构被完全破坏,消除了白髓和红髓的界限。治疗显著减少了脾肿大,一些治疗小鼠的脾脏重量恢复正常。值得注意的是,通过组织学检查,56天的疗程导致淋巴滤泡和脾脏结构的部分恢复。
参考文献：
[1].JonasSJutzi,etal.LSD1InhibitionProlongsSurvivalinMouseModelsofMPNbySelectivelyTargetingtheDiseaseClone.Hemasphere.2018Jun8;2(3):e54.
Bomedemstat物理化学性质
分子式：C28H34FN7O2
分子量：519.61
Bomedemstat重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Bomedemstat
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
