FIT-039

FIT-039名称

英文名：N-[5-Fluoro-2-(1-piperidinyl)phenyl]-4-pyridinecarbothioamide
英文别名：更多

FIT-039生物活性

描述：FIT-039是一种选择性,ATP竞争性且具有口服活性的CDK9抑制剂,对CKD9/cyclinT1的IC50为5.8μM。FIT-039不抑制其他CDK和其他激酶。FIT-039抑制HSV-1(IC50为0.69μM),HSV-2,人腺病毒和人CMV的复制。FIT-039是一种有前途的抗病毒剂,可用于抑制耐药性HSV和其他DNA病毒。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HSV研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK信号通路>>抗感染>>CMV
靶点：

CDK9/cyclinT1:5.8μM(IC50)

HSV-1:0.69μM(IC50)

HSV-2

CMV

体外研究：FIT-039(30μM；3小时；HEK293细胞)治疗可使感染或未受感染细胞的磷酸化CTD降低到低于Flavopiridol显示的水平。FIT-039降低HSV-1即刻早期基因(IEGs)和早期和晚期基因的表达水平[1]。FIT-039以剂量依赖的方式抑制HSV-1基因组的复制(EC50和EC80分别为0.69μM和4.0μM)[1]。FIT-039可抑制332激酶板上除CDK9外的8种激酶(GSK3β、PKN1、haspin、p70s6K、DYRK1B、GSK3α、IRR和DYRK3)。这些激酶参与了各种病毒的复制[1]。WesternBlot分析[1]细胞株：HEK293细胞浓度：30μM孵育时间：3h结果：感染或未感染细胞的磷酸化羧端结构域(CTD)降低到低于黄哌啶酮的水平。
体内研究：每天两次用FIT-039软膏治疗可抑制皮肤损伤,并以剂量依赖性的方式挽救小鼠(注射HSV-1的雄性BALB/c小鼠)的致死性。用5%到10%的FIT-039软膏观察病变的愈合,导致在第10天zosteriform扩散完全消退,5%ACV软膏也可以观察到这一点[1]。FIT-039对过量服用该化合物(1000mg/kg/d)14天的小鼠体重增加没有影响,血液中的生物标志物也没有变化[1]。
参考文献：

[1].MakotoYamamoto,etal.CDK9InhibitorFIT-039PreventsReplicationofMultipleDNAViruses.JClinInvest.2014Aug;124(8):3479-88.

FIT-039物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：460.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C17H18FN3S
分子量：315.408
闪点：232.2±31.5°C
精确质量：315.120544
LogP：3.05
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.662

FIT-039英文别名

：4-Pyridinecarbothioamide,N-[5-fluoro-2-(1-piperidinyl)phenyl]-
：N-[5-Fluoro-2-(1-piperidinyl)phenyl]-4-pyridinecarbothioamide
：FIT-039

FIT-039重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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