JPH203二盐酸盐
JPH203二盐酸盐
常用名：JPH203二盐酸盐
CAS号：1597402-27-1
英文名：KYT 0353
中文别名：N/A
JPH203二盐酸盐名称
中文名：JPH203二盐酸盐
英文名：JPH203HCl
英文别名：更多
JPH203二盐酸盐生物活性
描述：JPH203Dihydrochloride是酪氨酸类似物,为L型氨基酸转运载体(LAT1)抑制剂,可用于癌症研究。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：
LAT1[1]
体外研究：JPH203二盐酸盐是LAT1的选择性抑制剂。JPH203(KYT-0353)抑制S2-hLAT1和HT-29细胞中的14C-亮氨酸摄取,IC50为0.14μM和0.06μM。JPH203(3-1000μM)对S2-hLAT1细胞生长表现出浓度依赖性抑制作用,IC50为16.4μM。JPH203还显示出针对HT-29细胞生长的抑制活性,IC50值为4.1μM[1]。JPH203(0.001-100μM)以YD-38细胞的浓度依赖性方式抑制14C-亮氨酸(1.0μM)摄取,IC50值为0.79±0.06μM。JPH203在正常人口腔角质形成细胞(NHOKs)中略微显示出这种效应。JPH203(0.01-30mM,1-4天)以剂量和时间依赖性方式完全抑制YD-38细胞的增殖。然而,JPH203略微抑制NHOKs的增殖。JPH203(30mM)诱导YD-38细胞的凋亡。JPH203(3mM)也会增加caspase级联激活中裂解PARP的水平[2]。JPH203(30mM)在Saos2人骨肉瘤细胞中诱导线粒体依赖性细胞凋亡。JPH203(0.001-100μM)在FOB细胞中略微抑制14C-亮氨酸(1.0μM)摄取,IC50值为92.12±10.71μM,但在Saos2细胞中有效地表现出这种效应,IC50值为1.31±0.27μM。JPH203(0.01至30mM,1-4天)以剂量和时间依赖性方式有效抑制Saos2细胞中的细胞增殖,IC50为4.09-0.09mM,但略微抑制FOB细胞,IC50为24.1-2.8mM[3]。
体内研究：JPH203(6.3,12.5和25.0mg/kg,静脉注射14天)对裸鼠中的HT-29肿瘤生长表现出剂量依赖性抑制[1]。
细胞实验：通过MTT测定方法评估生长抑制。即，将体积为135μL的细胞悬浮液（1×104个细胞/mL）置于平底96孔微量滴定板的孔中，并在5％CO2的气氛中于37℃温育（24小时）。）。加入各种浓度的药物溶液（15μL）并在相同条件下孵育（96小时）。接下来，加入溶解在PBS中的MTT（15μL;5mg/mL）并孵育（4.0小时）。吸出含有MTT的培养基。使用微量滴定板读数器Emax将细胞与DMSO（200μL）混合（5分钟）并读取光密度（540nm）;随后，确定IC50值[1]。
动物实验：评估人源裸鼠HT-29肿瘤生长抑制。将HT-29肿瘤块皮下注射到雄性裸鼠的右胁腹。在肿瘤体积达到100至300mm3后，将小鼠分成组（n=6）。在分组当天（第0天），以三种不同剂量（6.3,12.5和25.0mg/kg）每天静脉内施用测试化合物（JPH203）14天。每周测量肿瘤体积和体重两次或三次，持续42天。肿瘤体积相对于初始肿瘤体积（第0天）表示。每个治疗组的生长抑制率是从治疗组的平均肿瘤体积与对照组相比得到的[1]。
参考文献：
[1].OdaK,etal.L-typeaminoacidtransporter1inhibitorsinhibittumorcellgrowth.CancerSci.2010Jan;101(1):173-9.
[2].YunDW,etal.JPH203,anL-typeaminoacidtransporter1-selectivecompound,inducesapoptosisofYD-38humanoralcancercells.JPharmacolSci.2014;124(2):208-17.Epub2014Feb4.
[3].ChoiDW,etal.JPH203,aselectiveL-typeaminoacidtransporter1inhibitor,ChoiDW,etal.JPH203,aselectiveL-typeaminoacidtransporter1inhibitor,inducesmitochondria-dependentapoptosisinSaos2humanosteosarcomacells.KoreanJPhysiolPharmacol.2017Nov;21(6):599-607.
JPH203二盐酸盐物理化学性质
分子式：C23H21Cl4N3O4
分子量：545.238
外观性状：Off-whitesolidtowhitesolid
储存条件：Dry,darkandat0-4Cforshortterm(daystoweeks)or-20Cforlongterm(monthstoyears).
JPH203二盐酸盐英文别名
：JPH203Dihydrochloride
JPH203二盐酸盐重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
JPH203ErYanSuanYan
JPH203二鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
