MRT-83
MRT-83
常用名：MRT-83
CAS号：1263131-92-5
英文名：MRT-83
中文别名：N/A
MRT-83名称
中文名：MRT-83
英文名：N-{2-Methyl-5-[N'-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)carbamimidamido]phenyl}-4-biphenylcarboxamide
英文别名：更多
MRT-83生物活性
描述：MRT-83是有效的Smo拮抗剂,其IC50值在纳摩尔级别。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>SMO研究领域>>癌症
靶点：
Smo[1].
体外研究：MRT-83显示出具有IC50(~3nM)的完全拮抗剂特性,用于抑制ShhN(3nM)诱导的大鼠GCP增殖。MRT-83还阻断SAG(0.01μM)诱导的GCP增殖(IC50~6nM)。MRT-83以剂量依赖性方式阻断BC与HEK-hSmo细胞的结合,IC50为4.6nM。MRT-83消除BC与表达小鼠Smo的细胞的结合,IC50为14nM,这与其在Shh-light2和碱性磷酸酶测定中的IC50具有良好的相关性[1]。
体内研究：在MRT-83存在下用ShhN处理的动物与其他组一样健康,但不再观察到这些动物的SVZ中Ptc转录的上调与完全抑制ShhN介导的作用一致(8.7)±2.4Ptc+细胞/切片,n=9)并且与载体介导的作用无差异。MRT-83但不是MRT-36在LV的SVZ中拮抗由ShhN诱导的Ptc转录的上调[1]。
动物实验：小鼠[1]四组六只动物接受5μL含有0.9μgShhN的45％2-羟丙基-β-环糊精PBS溶液或在MRT-83（200ng）或MRT-36（110ng）存在下。对照组仅接受5μL45％的2-羟丙基-β-环糊精溶液。注射后48小时分析所有组[1]
参考文献：
[1].RoudautH,etal.IdentificationandmechanismofactionoftheacylguanidineMRT-83,anovelpotentSmoothenedantagonist.MolPharmacol.2011Mar;79(3):453-60.
MRT-83物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C31H30N4O5
分子量：538.594
精确质量：538.221619
LogP：5.23
折射率：1.608
储存条件：2-8℃
MRT-83英文别名
：Benzamide,N-[[[3-[([1,1'-biphenyl]-4-ylcarbonyl)amino]-4-methylphenyl]amino]iminomethyl]-3,4,5-trimethoxy-
：N-{2-Methyl-5-[N'-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)carbamimidamido]phenyl}-4-biphenylcarboxamide
MRT-83重点介绍
【MRT-83】凯途网MRT-83CAS号：1263131-92-5，MRT-83MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MRT-83。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
MRT-83
MRT-83
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
