ALK-IN-22
ALK-IN-22
常用名：ALK-IN-22
CAS号：2468219-09-0
英文名：ALK-IN-22
中文别名：N/A
ALK-IN-22名称
英文名：ALK-IN-22
ALK-IN-22生物活性
描述：ALK-IN-22(化合物I-24)是一种有效的ALK抑制剂,对于ALK、ALKL1196M和ALKG1202R,IC50值分别为2.3、3.7和2.9nM。ALK-IN-22下调ALK及其下游蛋白的磷酸化。ALK-IN-22诱导细胞凋亡。ALK-IN-22可用于肿瘤研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ALK
体外研究：ALK-IN-22(化合物I-24)(72小时)对ALK阳性的karpas299、H2228和H3122细胞株具有抗增殖活性,IC50值分别为11、37和27nM[1]。ALK-IN-22(化合物I-24)(0-100nm；24小时；H2228细胞)对ALK和下游信号AKT和ERK具有抑制作用[1]。ALK-IN-22(化合物I-24)(0-100nm；48小时；H2228细胞)可诱导细胞凋亡,并在G1期实现细胞周期阻滞[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：H2228细胞浓度：0、25、50和100nm孵育时间：24小时结果：下调ALK的磷酸化水平,并以剂量依赖性方式阻断ALK下游关键信号AKT、ERK及其激活形式的表达。凋亡分析[1]细胞系：H2228细胞浓度：0、25、50和100nm孵育时间：48h结果：在25nM、50nM和100nm浓度下,细胞凋亡率分别为14.23%、23.94%和31.70%。细胞周期分析[1]细胞系：H2228细胞浓度：0、25、50和100nm孵育时间：48小时结果：G1期细胞百分比从49.72%增加到58.51%,呈剂量依赖性。
体内研究：ALK-IN-22(化合物I-24)(25-50mg/kg；例如,每天两次,持续14天)在体内具有抗肿瘤功效[1]。ALK-IN-22(化合物I-24)(10mg/kg；p.o.)显示Cmax和t1/2值分别为345.7ng/mL和4.1小时[1]。ALK-IN-22(化合物I-24)(2mg/kg；I.v.)显示CL和t1/2值分别为36.2mL/min/kg和2.5小时[1]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠[1]剂量：25和50mg/kg给药：灌胃；每天两次,持续14天。结果：50mg/kg的肿瘤生长抑制值达到93.5%。动物模型：SD大鼠[1]剂量：2和10mg/kg(药代动力学分析)给药：口服和静脉注射结果：1.19参数F16VP-16剂量(i.v.)mg/kg1010Cmax(ng/mL)2695217712Tmax(min)5AUCplasma(min*ng/mL)2878363409528T1/2(min)15145Vd(L/kg)0.23410.432CL(L/min/kg)1.0010.007
参考文献：
[1].ThackerPS,etal.SynthesisandbiologicalevaluationofsomecoumarinhybridsasselectivecarbonicanhydraseIXandXIIinhibitors.BioorgChem.2020Nov;104:104272.
ALK-IN-22物理化学性质
分子式：C24H24ClN7O2
分子量：477.95
ALK-IN-22重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
ALK-IN-22
ALK-IN-22
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
