AN3661
AN3661
常用名：AN3661
CAS号：1268335-33-6
英文名：AN3661
中文别名：N/A
AN3661名称
英文名：AN3661
AN3661生物活性
描述：AN3661,一种有效的抗疟疾先导化合物,靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基3(PfCPSF3)。AN3661可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株,Ugandan野外分离株和小鼠P.berghei和P.falciparum的感染。
相关类别：研究领域>>感染
体外研究：AN3661对已知敏感(3D7)或耐药(W2、Dd2、K1、HB3、FCR3和TM90C2B)的恶性疟原虫实验室菌株在纳摩尔(IC50=20-56 nM)浓度下有效,而AN3661在乌干达野外新鲜菌株的体外研究中同样有效(平均体外IC50=64 nM)。AN3661对哺乳动物细胞系显示出最小的细胞毒性,CC50对Jurkat细胞的毒性为60.5μM,所有其他CC50值均大于测试的最高浓度(25μM或以上)[1]。AN3661抑制恶性疟原虫转录本的稳定性[1]。
体内研究：AN3661(50-200毫克千克；p.o.；每日4天)用ED90(4天)0.34mg/kg抑制小鼠伯氏疟原虫感染[1]。AN3661口服4天,从感染第3天开始,开始治疗后4天的ED90为0.57 mg/kg[1]。动物模型：伯氏疟原虫感染小鼠(疟疾模型)[1]剂量：50、100、200mg/kg,口服；每日4天结果：快速控制寄生虫感染,ED90为0.34 mg/kg。每日剂量50 mg/kg和100 mg/kg可延长生存期,每日剂量200 mg/kg的小鼠可长期治愈。
参考文献：
[1].SonoikiE,etal.ApotentantimalarialbenzoxaboroletargetsaPlasmodiumfalciparumcleavageandpolyadenylationspecificityfactorhomologue.NatCommun.2017;8:14574.Published2017Mar6.
AN3661物理化学性质
分子式：C10H11BO4
分子量：206.00
AN3661重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
AN3661
AN3661
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
