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CaCCinh-A01

CaCCinh-A01

CaCCinh-A01

常用名:CaCCinh-A01

CAS号:407587-33-1

英文名:CaCCinh-A01

中文别名:N/A

CaCCinh-A01名称

中文名:CaCCinh-A01
英文名:6-t-butyl-2-(furan-2-carboxamido)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carboxylicacid
英文别名:更多

CaCCinh-A01生物活性

描述:CaCCinh-A01是TMEM16A和钙激活氯化物通道(CaCC)的抑制剂,IC50值分别为2.1和10μM。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>氯离子通道研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点:

IC50:2.1μM(TMEM16A)[1],10μM(CaCC)[2]

体外研究:30μMCaCCinh-A01和100μM单宁酸强烈抑制ATP刺激后的CaCC电流[1]。钙依赖性氯化物电流分别通过0.1,1和10μMCaCCinh-A01降低38±14,66±10和91±1%。在10和30μMCaCCinh-A01时,ATP诱导的短路电流分别降低了38±7和78±3%[2]。
细胞实验:用PBS(200μL/洗涤)洗涤96孔板的每个孔三次,留下50μLPBS。将测试化合物(包括CaCCinh-A01)(0.5μL)以25μM终浓度加入每个孔中。10分钟后,将96孔板转移至读板器进行荧光测定。通过连续记录荧光(400ms/点)2秒(基线)分别测定每个孔的TMEM16A介导的I-流入,然后加入50μL含有200μMATP的140mMI-溶液。通过非线性回归[1]从荧光数据计算I-流入的初始速率。
参考文献:

[1].TMEM16AinhibitorsrevealTMEM16Aasaminorcomponentofcalcium-activatedchloridechannelconductanceinairwayandintestinalepithelialcells.JBiolChem.2011Jan21;286(3):2365-74.

[2].DeLaFuenteR,etal.Small-moleculescreenidentifiesinhibitorsofahumanintestinalcalcium-activatedchloridechannel.MolPharmacol.2008Mar;73(3):758-68.

CaCCinh-A01物理化学性质

分子式:C18H21NO4S
分子量:347.42900
精确质量:347.11900
PSA:107.78000
LogP:4.51560
外观性状:白色至类白色固体
储存条件:-20℃

CaCCinh-A01安全信息

危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport

CaCCinh-A01英文别名

:CaCCinh-A01

CaCCinh-A01重点介绍

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CaCCinh-A01

CaCCinh-A01

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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