Guanoxabenz hydrochloride
Guanoxabenz hydrochloride
常用名：Guanoxabenz hydrochloride
CAS号：23256-40-8
英文名：3-[(2,6-dichlorophenyl)methylene]-N-hydroxycarbazamidine monohydrochloride
中文别名：N/A
Guanoxabenzhydrochloride名称
英文名：2-(2,6-Dichlorobenzylidene)-N-hydroxyhydrazinecarboximidamidehydrochloride(1:1)
英文别名：更多
Guanoxabenzhydrochloride生物活性
描述：盐酸胍氧苄(羟基胍苄)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,Ki为4000nM,α2A肾上腺素受体的完全激活形式为40nM[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
体外研究：一系列N-羟基胍类似物和一系列代谢抑制剂(包括别嘌呤醇、1-氯-2,4-二硝基苯、5,59-二硫双歧-(2-硝基苯甲酸)、西巴克隆蓝、苯基对苯醌、地多克斯和三苯氧胺)似乎可以抑制高亲和力胍唑的形成。通过将膜与胍唑酮的LW03N-羟基胍类似物预孵育,胍唑酮高亲和力结合的形成也以时间和浓度依赖的方式受到抑制[1]。脾脏胞质部分介导胍唑酮还原为胍唑酮,后者对大鼠α2A肾上腺素受体的亲和力几乎是胍唑酮本身的100倍[2]。
体内研究：Guanoxabenz和guanabenz均为中枢活性降压药。在添加NADH或NADPH辅因子后,在大鼠脑膜中诱导高亲和力胍氧苄结合。大鼠大脑皮层含有一种酶活性,可激活胍氧苄,从而形成对α2-肾上腺素受体具有高度亲和力的代谢物[3]。Guanoxabenz(0.1-3mg/kg,i.p.)可导致运动活动的剂量相关减少；之所以选择1mg/kg的剂量,是因为这会导致明显和持续的行为活性低下[4]。动物模型：大鼠[4]。剂量：0.5mg/kg(RX781094或生理盐水载体在激动剂达到峰值时静脉注射(可乐定20min,胍唑嗪30min)。行政：知识产权。结果：RX781094(0.1-1.0mg/kg,静脉注射)能快速(<5组)完全拮抗可乐定和胍恶嗪引起的脑电图和行为效应。
参考文献：
[1].UhlénS,etal.Characterizationoftheenzymaticactivityforbiphasiccompetitionbyguanoxabenz(1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-hydroxyguanidine)atalpha2-adrenoceptors.I.Descriptionofanenzymaticactivityinspleenmembranes.BiochemPharmacol.1998Nov1;56(9):1111-9.
[2].DambrovaM,etal.Characterizationoftheenzymaticactivityforbiphasiccompetitionbyguanoxabenz(1-(2,6-dichlorobenzylidene-amino)-3-hydroxyguanidine)atalpha2-adrenoceptors.II.Descriptionofaxanthine-dependentenzymaticactivityinspleencytosol.BiochemPharmacol.1998Nov1;56(9):1121-8.
[3].DambrovaM,etal.CharacterizationofGuanoxabenzreducingactivityinratbrain.PharmacolToxicol.1998Oct;83(4):158-63.
[4].PWDettmar,etal.NeuropharmacologicalstudiesinrodentsontheactionofRX781094,anewselectivealpha2-adrenoceptorantagonist.Neuropharmacology.1983Jun;22(6):729-37.
Guanoxabenzhydrochloride物理化学性质
分子式：C8H9Cl3N4O
分子量：283.542
精确质量：281.984192
Guanoxabenzhydrochloride英文别名
：2-(2,6-Dichlorobenzylidene)-N-hydroxyhydrazinecarboximidamidehydrochloride(1:1)
：EINECS248-675-2
：Hydrazinecarboximidamide,2-[(2,6-dichlorophenyl)methylene]-N-hydroxy-,hydrochloride(1:)
：EINECS245-532-6
：Hydrazinecarboximidamide,2-[(2,6-dichlorophenyl)methylene]-N-hydroxy-,hydrochloride(1:1)
Guanoxabenz hydrochloride重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Guanoxabenzhydrochloride
Guanoxabenz hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
