Brilacidin
Brilacidin
常用名：Brilacidin
CAS号：1224095-98-0
英文名：Brilacidin
中文别名：N/A
Brilacidin名称
中文名：Brilacidin
英文名：4-N,6-N-bis[3-[5-(diaminomethylideneamino)pentanoylamino]-2-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]oxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidine-4,6-dicarboxamide
英文别名：更多
Brilacidin生物活性
描述：Brilacidin是一种非肽类抗感染剂,正在开发用于治疗眼部感染。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
体外研究：金黄色葡萄球菌(SA)和表皮葡萄球菌(SE)在细菌组中具有最低的最小抑制浓度。用于肺炎链球菌(SP),绿色链球菌(SV),莫拉氏菌(MS),流感嗜血杆菌(HI),铜绿假单胞菌(PA)和粘质沙雷氏菌(SM)的Brilacidin的MIC90s分别为4,32,256,32,16分别比SA和SE高128倍。Brilacidin具有革兰氏阳性体外活性;局部用Brilacidin0.5％是极少刺激性的;当去除角膜上皮时,0.5％的Brilacidin与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)角膜炎模型中的万古霉素(VAN)同样有效。Brilacidin主要通过去极化作用于细菌细胞膜。Brilacidin对革兰氏阳性菌(SV除外)比革兰氏阴性菌更有效[1]。
体内研究：在NZW兔眼毒性模型中,在7次局部滴注(每30分钟,持续3小时)后,Brilacidin表现出剂量依赖性眼部毒性。Brilacidin1％被确定为MildlyIrritating(23.0),Brilacidin0.5％(6.5),Brilacidin0.25％(4.0)被确定为最小刺激,而Brilacidin0.1％(2.0)和TBS(1.0)被确定为实际上,无刺激性和0.01％Brilacidin(0.5)基于其最大平均总分(MMTS)值被确定为无刺激性[1]。
细胞实验：所有的药敏试验都是通过将90μL细菌接种物加入10μL10×连续浓度的Brilacidin到96孔聚丙烯板的行中来进行的。每个平板可以测试8个细菌分离物，每行包含阳性生长对照和11个连续稀释。Brilacidin的稀释剂含有0.01％乙酸和0.2％牛血清白蛋白。聚丙烯管，移液管和移液管吸头用于避免Brilacidin的结合。将1％的Brilacidin原液稀释至1,280μg/mL，将其连续稀释2倍，共10次，以提供测试浓度。PA和SM的测试起始于128μg/mL，最终为1.25μg/mL。从64μg/mL开始测试所有其他细菌，并以0.625μg/mL结束。通过定位抑制可见细菌生长（颗粒形成）的最低浓度的Brilacidin来目测确定MIC。MICs列于每个细菌组，并报告为MIC50，MIC90，以及从最低到最高MIC的范围[1]。
动物实验：家兔[1]用5种浓度（1％，0.5％，0.25％，0.1％和0.01％）的Brilacidin评估眼部毒性，使用NZW兔眼中的Draize评分系统在Tris缓冲盐水（TBS）中配制。刺激模型。DraizeScale评定的毒性为：角膜（不透明度-密度，涉及面积），虹膜和结膜（发红，结膜水肿和出院）。测试两只兔子的每种Brilacidin浓度和TBS（媒介物对照）。两只眼用（37μL）局部滴剂每30分钟处理兔子3小时（总共7剂）。以掩蔽的方式评估兔子的眼部毒性。在第0天治疗急性毒性后使用Draize评分系统评估眼部毒性，并在治疗后第4天评估任何延迟毒性。计算最大平均总分（MMTS）并对眼睛刺激进行分类。
参考文献：
[1].KowalskiRP,etal.AnIndependentEvaluationofaNovelPeptideMimetic,Brilacidin(PMX30063),forOcularAnti-infective.JOculPharmacolTher.2016Jan-Feb;32(1):23-7.
Brilacidin物理化学性质
分子式：C40H50F6N14O6
分子量：936.90600
精确质量：936.39400
PSA：318.97000
LogP：8.47940
Brilacidin英文别名
：N,N'-Bis(3-((5-(carbamimidoylamino)pentanoyl)amino)-2-((3R)-pyrrolidin-3-yloxy)-5-(trifluoromethyl)phenyl)pyrimidine-4,6-dicarboxamide
：Brilacidin
：4,6-Pyrimidinedicarboxamide,N4,N6-bis(3-((5-((aminoiminomethyl)amino)-1-oxopentyl)amino)-2-((3R)-3-pyrrolidinyloxy)-5-(trifluoromethyl)phenyl)
：Brilacidin(USAN)
Brilacidin重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Brilacidin
Brilacidin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
