CG-200745
CG-200745
常用名：CG-200745
CAS号：936221-33-9
英文名：CG-200745
中文别名：N/A
CG-200745名称
英文名：2-Octenediamide,N1-[3-(dimethylamino)propyl]-N8-hydroxy-2-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-,(2E)
英文别名：更多
CG-200745生物活性
描述：CG-200745是一种新型有效的HDAC抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系的IC50s<3μM。CG-200745诱导p53的积累,促进p53依赖性反式激活,并增强p53靶基因,MDM2和p21(Waf1/Cip1)编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。CG-200745减弱了单侧输尿管梗阻(UUO)小鼠肾中p38MAPK的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
HDAC
p53
p38MAPkinase
体外研究：CG-200745(0-10μm；48小时)可将calu6细胞增殖减少到未处理细胞的40%[1]。CG-200745(3μm；1-24小时)显著增加了细胞在G2/M期的比例(69%)[1]。低浓度CG-200745(0-10μm；1-24小时)治疗后24小时内,不同部位calu6细胞组蛋白H3和H4的乙酰化显著增加[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：calu6细胞浓度：0-10μm孵育时间：48小时结果：将细胞增殖降低到未处理细胞的40%。细胞周期分析[1]细胞系：CALU6细胞浓度：3μm孵育时间：1、8、12、24小时结果：G2/M期细胞比例显著增加(69%)。Westernblot分析[1]细胞系：calu6细胞浓度：0-10μm孵育时间：1、4、8、12、24小时结果：组蛋白H3和H4在不同部位的乙酰化时间依赖性增加。
体内研究：CG-200745(p.o.；30mg/kg/天；7天)可减轻UUO肾脏中的氧化应激、炎症细胞因子和粘附分子[2]。动物模型：8周龄雄性C57BL/6J小鼠,体重20~22_g,单侧输尿管梗阻(UUO)[2]剂量：30_mg/kg,给药：P.O.；每日；7天结果：UUO肾内氧化应激、炎症细胞因子和粘附分子减弱。
参考文献：
[1].ChunSM,etal.EpigeneticmodulationwithHDACinhibitorCG200745inducesanti-proliferationinnon-smallcelllungcancercells.PLoSOne.2015Mar17;10(3):e0119379.
[2].ChoiHS,etal.Histonedeacetylaseinhibitor,CG200745attenuatesrenalfibrosisinobstructivekidneydisease.SciRep.2018Aug1;8(1):11546.
CG-200745物理化学性质
密度：1.148±0.06g/cm3(20°C,760mmHg)
分子式：C24H33N3O4
分子量：427.53700
精确质量：427.24700
PSA：90.90000
LogP：4.06050
CG-200745英文别名
：cg200745
CG-200745重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
CG-200745
CG-200745
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
