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W146 TFA

W146 TFA

W146 TFA

常用名:W146 TFA

CAS号:909725-62-8

英文名:W146 TFA

中文别名:N/A

W146TFA名称

中文名:(R)-3-氨基-(3-己基苯基氨基)-4-氧代丁基膦酸(TFA盐)
英文名:{(3R)-3-Amino-4-[(3-hexylphenyl)amino]-4-oxobutyl}phosphonicacid
英文别名:更多

W146TFA生物活性

描述:W146TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398nM。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>代谢疾病
靶点:

EC50:398nM(S1PR1)[1].

体外研究:W146是一种具有约70-80nMKi的S1PR1拮抗剂[1]。W146预处理显著增加活化切割的半胱天冬酶-3水平。经W146治疗后,S1P诱导的减少的内皮祖细胞凋亡被完全消除[2]。凋亡分析[2]细胞系:内皮祖细胞(EPCs)。浓度:10μM。培养时间:添加S1P前30分钟。结果:增加活化的切割半胱天冬酶-3水平。
体内研究:W146(5mg/kg,ip,AMD3100给药前)预处理显示,与单独使用AMD3100治疗的小鼠相比,通过CFU-G/M集落形成试验测得的KSL-HSPC动员增加约8倍[3]W146介导的KSL-HSPC动员增强是特异性的,因为用W140预处理小鼠不能对AMD3100刺激的KSL-HSPC动员产生任何影响。注射W146、W140、JTE013或Cay10444不会改变小鼠的基础白细胞计数[3]。动物模型:小鼠(4-6周龄)[3]。剂量:5mg/kg。给药:IP,AMD3100(ADM)给药前1小时。结果:与右旋糖酐预处理后再给予AMD3100的小鼠相比,KSL-HSPC动员显著增加。
参考文献:

[1].MGermanaSanna,etal.EnhancementofcapillaryleakageandrestorationoflymphocyteegressbyachiralS1P1antagonistinvivo.NatChemBiol.2006Aug;2(8):434-41.Epub2006Jul9.

[2].JingjingLiu,etal.3-amino-4-(3-hexylphenylamino)-4-oxobutylphosphonicacid(W146),aSelectiveAntagonistofSphingosine-1-phospahteReceptorSubtype1,EnhancesAMD3100-stimulatedMobilizationofHematopoieticStemProgenitorCellsinAnimals.JBiochemPharmacolRes.2013Dec;1(4):197–203.

[3].HangWang,etal.Sphingosine-1-phosphatepromotestheproliferationandattenuatesapoptosisofEndothelialprogenitorcellsviaS1PR1/S1PR3/PI3K/Aktpathway.CellBiolInt.2018May23.

W146TFA物理化学性质

分子式:C18H28F3N2O6P
分子量:456.4
储存条件:-20°C,密闭,干燥

W146TFA英文别名

:{(3R)-3-Amino-4-[(3-hexylphenyl)amino]-4-oxobutyl}phosphonicacid
:Phosphonicacid,[(3R)-3-amino-4-[(3-hexylphenyl)amino]-4-oxobutyl]-

W146 TFA重点介绍

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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。

W146TFA

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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