SB-568849
SB-568849
常用名：SB-568849
CAS号：395679-53-5
英文名：SB-568849
中文别名：N/A
SB-568849名称
中文名：SB-568849
英文名：SB-568849
SB-568849生物活性
描述：SB-568849是一种黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)拮抗剂,pKi值为7.7。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>MCHR1(GPR24)研究领域>>代谢疾病
靶点：
MCHR1receptor[1]
体外研究：SB-568849是一种选择性SLC-1拮抗剂,在放射性配体结合置换试验中测定的pKi为7.7;组织与1μMSB-568849共孵育45分钟完全抑制MCH诱导的促肾上腺皮质素释放因子(CRF)释放增加至基础水平而不会对其自身产生任何影响。大鼠中唯一报道的MCH受体是SLC-1,一种在整个大脑和外周发现的G蛋白偶联受体[2]。
体内研究：SB-568849(化合物15h)具有良好的受体亲和力和选择性。SB-568849被证明是具有体内稳定性,可接受的脑血比和口服生物利用度的拮抗剂。SB-568849保留了亲和力,表现出更高的体内稳定性(CLb=16mL/min/kg),并显示出可接受的脑血比为1.SB-568849对多种单胺受体的选择性也显示>30倍是FLIPR试验中的拮抗剂,pKb为7.7[3]。
参考文献：
[1].WittyDR,etal.DiscoveryofpotentandstableconformationallyconstrainedanaloguesoftheMCHR1antagonistSB-568849.BioorgMedChemLett.2006Sep15;16(18):4872-8.
[2].KennedyAR,etal.Effectofdirectinjectionofmelanin-concentratinghormoneintotheparaventricularnucleus:furtherevidenceforastimulatoryroleintheadrenalaxisviaSLC-1.JNeuroendocrinol.2003Mar;15(3):268-72.
[3].WittyDR,etal.SARofbiphenylcarboxamideligandsofthehumanmelanin-concentratinghormonereceptor1(MCHR1):discoveryofantagonistSB-568849.BioorgMedChemLett.2006Sep15;16(18):4865-71.
SB-568849物理化学性质
分子式：C28H31F3N2O3
分子量：500.55
储存条件：2-8℃
SB-568849重点介绍
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SB-568849
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
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3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
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3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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工艺放大实验室:
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