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甲磺酸溴隐亭

甲磺酸溴隐亭

甲磺酸溴隐亭

常用名:甲磺酸溴隐亭

CAS号:22260-51-1

英文名:CB-154 mesylate

中文别名:甲黄酸溴麦角环肽|2-溴-alpha-麦角环肽甲磺酸盐

甲磺酸溴隐亭名称

中文名:甲磺酸溴隐亭
英文名:bromocriptinemethanesulfonate
中文别名:甲黄酸溴麦角环肽|2-溴-alpha-麦角环肽甲磺酸盐
英文别名:更多

甲磺酸溴隐亭生物活性

描述:Bromocriptinemesylate是一种有效的多巴胺D2/D3受体激动剂,结合多巴胺D2受体,pKi为8.05±0.2。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病天然产物>>其他
靶点:

pKi:8.05±0.2(dopamineD2receptor)[1]

体外研究:Bromocriptine刺激[35S]-GTPγS与CHO细胞中表达的D2多巴胺受体结合,pEC50为8.15±0.05[1]。Bromocriptine也是脑一氧化氮合酶的强抑制剂。麦角生物碱Bromocriptine(BKT)被发现作为纯化的神经元型一氧化氮合酶(NOS)的强抑制剂(IC50=10±2μM),而它对诱导型巨噬细胞NOS(IC50>100μM)的活性很差[2]。发现溴隐亭抑制至少一种人细胞色素P450酶的活性。Bromocriptine是一种有效的CYP3A4抑制剂,计算出的相互作用IC50值为1.69μM[3]。
体内研究:在强迫游泳试验(FST)和尾部悬吊试验(TST)中,在小鼠组中给予甲磺酸布洛霉素(2mg/kg,ip)7天。与对照相比,Bromocriptine组显示出显着的抗不动作用。当在最后一次7天MPE处理后30分钟给予溴隐亭并进行FST时,与单独的MPE处理相比,该多巴胺能激动剂产生MPE(200mg/kg,口服)的抗不动作用的显着和剂量依赖性增强。与对照相比,Bromocriptine治疗组显示出不动时间的显着减少。用MPE(100和200mg/kg,po)预处理7天后给予溴隐亭,与单独的MPE治疗相比,显示出MPE的抗不动作用的显着和剂量依赖性增强[4]。与假手术(注射盐水的大鼠)相比,脑室内给予溴隐亭显着降低静态机械异常性疼痛(SMA)评分,并且其效果持续30分钟。与假手术相比,腹膜内给予溴隐亭诱导CCI-IoN组疼痛评分显着,剂量依赖性(0.1mg和1mg/kg)降低,其效果持续6h。最高剂量诱导评分降低最高(P<0.01)。Bromocriptine效应持续20分钟。与假手术相比,腹膜内施用溴隐亭诱导CCI-IoN+6-OHDA损伤组中SMA评分的显着剂量依赖性降低。它的效果持续6小时[5]。
激酶实验:进行[35S]-GTPγS结合测定。将细胞膜(25±75μg)在含有0.1mM二硫苏糖醇(DTT)和1μMGDP的缓冲液B和体积为0.9mL的药物中于30℃温育30分钟。当加入[35S]-GTPγS(50±150pM,最终浓度)(在100uL缓冲液B中)以引发反应时,该预温育确保测试的激动剂处于平衡状态。除非另有说明,否则将测定混合物再温育20分钟。通过快速过滤终止测定,并如上文对放射配体结合测定所述测定结合的放射活性。[35S]-GTPγS的总结合小于添加[1]的20%。
动物实验:小鼠[4]使用任一性别的瑞士小鼠(20-25g)(总共150只)。Bromocriptinemesylate用作多巴胺受体(D2)激动剂。氟哌啶醇在蒸馏水中稀释,蒸馏水用于注射载体。将甲磺酸布洛霉素溶于一滴冰醋酸中,并在蒸馏水中定容。将丙咪嗪溶于0.9%生理盐水中。在强迫游泳试验(FST)和尾部悬浮试验(TST)中,在小鼠组中施用氟哌啶醇(0.1mg/kg,ip)和布洛霉素甲磺酸盐(2mg/kg,ip)7天。作为标准的丙咪嗪(10mg/kg,口服)在阳性对照组中施用7天。大鼠[5]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠(N=112,275-325g)。注射6-OHDA两周后,使用面罩将动物短暂(<3分钟)用2%氟烷麻醉,并接受脑池内给药Bromocriptine(溶于5μL载体中的7μg/kg)或单独的载体(5μL)0.9%盐水)。对于ip注射,我们使用Bromocriptine(1mg/kg)和SKF81297(3mg/kg溶于0.9%盐水中)浓度。在恢复期(<2分钟)后,将大鼠置于观察区域中40分钟,由盲实验者进行测试。
参考文献:

[1].GardnerB,etal.AgonistactionatD2(long)dopaminereceptors:ligandbindingandfunctionalassays.BrJPharmacol.1998Jul;124(5):978-84.

[2].RenodonA,etal.Bromocriptineisastronginhibitorofbrainnitricoxidesynthase:possibleconsequencesfortheoriginofitstherapeuticeffects.FEBSLett.1997Apr7;406(1-2):33-6.

[3].WynaldaMA,etal.AssessmentofpotentialinteractionsbetweendopaminereceptoragonistsandvarioushumancytochromeP450enzymesusingasimpleinvitroinhibitionscreen.DrugMetabDispos.1997Oct;25(10):1211-4.

[4].RanaDG,etal.DopaminemediatedantidepressanteffectofMucunapruriensseedsinvariousexperimentalmodelsofdepression.Ayu.2014Jan;35(1):90-7.

[5].DiebW,etal.Nigrostriataldopaminergicdepletionincreasesstaticorofacialallodynia.JHeadachePain.2016;17:11.

甲磺酸溴隐亭物理化学性质

沸点:891.3ºCat760mmHg
分子式:C33H44BrN5O8S
分子量:750.700
闪点:492.8ºC
精确质量:749.209412
PSA:180.96000
LogP:3.98220
外观性状:白色固体
蒸汽压:0mmHgat25°C
储存条件:

2-8℃

稳定性:

常温常压下稳定

避免接触强氧化剂
水溶解性:H2O:0.8 mg/mL
分子结构:

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:9

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:8

6.拓扑分子极性表面积181

7.重原子数量:48

8.表面电荷:0

9.复杂度:1320

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:6

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多:

1.性状:白色固体

2.密度(g/mL,25/4℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):未确定

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:溶于水

甲磺酸溴隐亭毒性和生态

甲磺酸溴隐亭毒理学数据:

甲磺酸溴隐亭生态学数据:

甲磺酸溴隐亭毒性英文版

甲磺酸溴隐亭安全信息

符号:
GHS07,GHS09
信号词:Warning
危害声明:H302-H410
警示性声明:P301+P312+P330
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):Xn:Harmful;
风险声明(欧洲):R20/21/22
安全声明(欧洲):S22-S24/25
危险品运输编码:UN30779/PGIII
WGK德国:3
RTECS号:KE1595000

甲磺酸溴隐亭制备

甲磺酸溴隐亭文献40

更多文献:Dopamine-2receptoractivationsuppressesPACAPexpressioningonadotrophs.

Endocrinology155(7),2647-57,(2014)

Pituitaryadenylatecyclase-activatingpolypeptide(PACAP)isexpressedatahighlevelinthefetalpituitaryanddecreasesprofoundlybetweenembryonicday19andpostnatalday1(PN1),withafurth…


:Doesbromocriptineplayaroleindecreasingoxidativestressforearlyweanedprogrammedobesity?

LifeSci.95(1),14-21,(2014)

Studieshavedemonstratedthatearlyweaningcanpromotemetabolicsyndromeduringadulthoodandthatobesityincreasesoxidativestress.Thus,weaimedtoevaluateredoxstatusinapharmacologicale…


:MediationofdopamineD2receptorsactivationinpost-conditioning-attenuatedcardiomyocyteapoptosis

Exp.CellRes.323(1),118-30,(2014)

ThephysiologicalandpathologicalrolesofdopamineD2receptors(DR2)intheregulationofcardiovacularfunctionshavebeenrecognized.DR2activationprotectshypoxia/reoxygenation(H/R)-inducedc…

甲磺酸溴隐亭英文别名

:(5'α)-2-bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)-3',6',18-trioxoergotamanmethanesulfonate(salt)
:Bromocriptinemesilate
:(6aR,9R)-5-bromo-N-[(2R,5S,10aS,10bS)-10b-hydroxy-2-(1-methylethyl)-5-(2-methylpropyl)-3,6-dioxooctahydro-8H-[1,3]oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl]-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamidemethanesulfonate(salt)
:CB-154mesylate
:acideméthanesulfonique-(6aR,9R)-5-bromo-N-[(2R,5S,10aS,10bS)-10b-hydroxy-2-(1-méthyléthyl)-5-(2-méthylpropyl)-3,6-dioxooctahydro-8H-[1,3]oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl]-7-méthyl-4,6,6a,7,
:Apo-Bromocriptine
:2-Bromine-a-ergocryptineMethanesulfonate
:Parlodel
:2-Bromoα-ErgocryptineMesylate
:(5'α)-2-bromo-12'-hydroxy-5'-(2-methylpropyl)-3',6',18-trioxo-2'-(propan-2-yl)ergotamanmethanesulfonate(1:1)
:hydroindolo[4,3-fg]chinolin-9-carboxamid(1:1)
:acideméthanesulfonique-(6aR,9R)-5-bromo-N-[(2R,5S,10aS,10bS)-10b-hydroxy-2-(1-méthyléthyl)-5-(2-méthylpropyl)-3,6-dioxooctahydro-8H-[1,3]oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl]-7-méthyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoléine-9-carboxamide(1:1)
:Methansulfonsäure–(6aR,9R)-5-brom-N-[(2R,5S,10aS,10bS)-10b-hydroxy-2-(1-methylethyl)-5-(2-methylpropyl)-3,6-dioxooctahydro-8H-[1,3]oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl]-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]chinolin-9-carboxamid(1:1)
:EINECS244-881-1
:2-Bromo-12'-hydroxy-5'a-isobutyl-2'-isopropylergotaman-3',6',18-trioneMonomethanesulphonate
:(5'α)-2-Bromo-12'-hydroxy-5'-isobutyl-2'-isopropyl-3',6',18-trioxoergotamanmethanesulfonate(1:1)
:Ergotaman,2-bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)-3',6',18-trioxo-,(5'α)-,methanesulfonate(1:1)(salt)
:(6aR,9R)-5-bromo-N-[(2R,5S,10aS,10bS)-10b-hydroxy-2-(1-methylethyl)-5-(2-methylpropyl)-3,6-dioxooctahydro-8H-[1,3]oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl]-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydroindolo[4,3-fg
:Methansulfonsäure–(6aR,9R)-5-brom-N-[(2R,5S,10aS,10bS)-10b-hydroxy-2-(1-methylethyl)-5-(2-methylpropyl)-3,6-dioxooctahydro-8H-[1,3]oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyrazin-2-yl]-7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexa
:MFCD00069218
:8,9-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoléine-9-carboxamide(1:1)
:Bromocriptine(mesylate)

甲磺酸溴隐亭重点介绍

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类固醇是一种有机化合物,具有以特定分子构型排列的四个环,由十七个碳原子组成,键合在四个“稠合”环中:三个六元环己烷环(第一个图中的环A,B和C)和一个 五元环戊烷环(D环)。 在植物,动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇,性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

JiaHuangSuanXiuYinTing

甲磺酸溴隱亭

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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