(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶名称

中文名：美法仑
英文名：melphalan
中文别名：马法兰
英文别名：更多

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶生物活性

描述：Melphalan是一种有效的DNA烷化剂(DNAalkylator),具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂研究领域>>癌症
靶点：

DNAAlkylator/Crosslinker[1]

体外研究：美法仑是一种DNA烷化剂,用于多发性骨髓瘤[1]。美法仑-DNA加合物可在培养细胞和实体肿瘤组织中可视化[3]。
体内研究：美法仑(12mg/kg,ip)可增加SD大鼠的热量药理活性[2]。
细胞实验：通过MTT测定法测定美法仑的细胞毒性。将细胞以每孔1000个细胞接种于96孔微量滴定板的100μL培养基中，在37℃，5％CO2下2天后每孔获得约4000个细胞。然后，洗涤细胞并在37℃，5％CO2下暴露于0,10,25,50,100,250或500μM美法仑1小时。为了控制盐酸的细胞毒性，将美法仑的溶剂，细胞也暴露于盐酸，其浓度调节至最高浓度的美法仑（500μM）。处理后，用培养基洗涤细胞两次，加入100μL新鲜培养基。在暴露于美法仑后的第二天，加入另外的100μL新鲜培养基。再过2天后，除去培养基并加入200μL新鲜培养基。在处理后第4天，除去培养基，并将细胞与100μL新鲜培养基和10μLMTT标记试剂一起温育4小时。随后，加入100μL增溶溶液（10％（v/v）的0.01MHCl溶液）。孵育过夜后，通过微量滴定板读数器测量590nm处的吸光度[3]。
动物实验：大鼠[2]根据腹膜内温度将20只大鼠随机分成两组。常温（NT）组接受腹膜内化疗，腹膜内温度保持在32.5和34.5℃之间，高温（HT）组接受腹膜内化疗，腹膜内温度保持在41.5和42.5℃之间。在给药前立即将12mg/kg剂量的美法仑稀释在150mL0.9％NaCl溶液中。使用封闭的灌注系统。灌注液在恒温调节的水浴中在管线圈中加热，并用滚子泵以80mL/min的速率注入腹膜腔90分钟。腹部的节律性按摩用于促进腹膜腔内均匀的热分布。当在腹膜腔内达到实验的适当温度时，将美法仑加入到储库中的灌注液中。对于每只动物，在化疗开始后5,15,30,60和90分钟收集0.5mL腹膜液和0.5mL血液。每次采血后，用0.2mL肝素化盐水冲洗静脉导管。在该过程结束时，杀死大鼠并取出组织样品[2]。
参考文献：

[1].BLUMBERGBS,etal.ANALKYLATINGAGENTFORMULTIPLEMYELOMA:MELPHALAN.JAMA.1965Feb15;191:547-9.

[2].GlehenO,etal.Hyperthermiamodifiespharmacokineticsandtissuedistributionofintraperitonealmelphalaninaratmodel.CancerChemotherPharmacol.2004Jul;54(1):79-84.

[3].RothbarthJ,etal.Immunohistochemicaldetectionofmelphalan-DNAadductsincoloncancercellsinvitroandhumancolorectallivertumoursinvivo.BiochemPharmacol.2004May1;67(9):1771-8.

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：473.1±45.0°Cat760mmHg
熔点：~180 °C
分子式：C13H18Cl2N2O2
分子量：305.200
闪点：239.9±28.7°C
精确质量：304.074524
PSA：66.56000
LogP：1.79
外观性状：结晶固体
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.597
储存条件：

密封于干燥阴凉处保存。

稳定性：

常温常压下稳定。

水溶解性：95%ethanoland1drop6NHCl:0.05 g/mL,clear|<0.1g/100mLat22ºC
分子结构：

五、分子性质数据：

1、摩尔折射率：78.77

2、摩尔体积（m3/mol）：231.2

3、等张比容（90.2K）：630.3

4、表面张力（dyne/cm）：55.2

5、极化率（10-24cm3）：31.22

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:8

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积66.6

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:265

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

一、物性数据：

1.性状：白色或乳白色粉末或针状结晶。

2.熔点（ºC）：-180ºC

3.溶解性：溶于乙醇、丙二醇、微溶于甲醇，几乎不溶于水、氯仿和乙醚，溶于稀酸。

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶毒性和生态

：

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶毒理学数据:

二、毒理学数据：

1、急性毒性：大鼠经口LD50：11200ug/kg；

大鼠腹腔LD50：4484ug/kg；

大鼠静脉LD50：4100ug/kg；

小鼠皮下LD50：32mg/kg.

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶生态学数据:

三、生态学数据：

其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶毒性英文版

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶安全信息

符号：
GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H300-H310-H330-H350-H361
警示性声明：P201-P260-P264-P280-P284-P302+P350
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;Gloves;typeP2(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T+:Verytoxic;
风险声明(欧洲)：R45;R46;R26/27/28;R63
安全声明(欧洲)：S53-S22-S36/37/39-S45
危险品运输编码：UN28116.1/PG2
WGK德国：3
RTECS号：AY3675000
包装等级：II
危险类别：6.1(a)
海关编码：2922499990

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶制备

以对硝基溴苄为原料制得。

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶海关

海关编码：2922499990
中文概述：2922499990其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件：A.入境货物通关单B.出境货物通关单
检验检疫：P.进境动植物、动植物产品检疫Q.出境动植物、动植物产品检疫R.进口食品卫生监督检验S.出口食品卫生监督检验M.进口商品检验N.出口商品检验
Summary：HS:2922499990otheramino-acids,otherthanthosecontainingmorethanonekindofoxygenfunction,andtheiresters;saltsthereofVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:AB(certificateofinspectionforgoodsinward,certificateofinspectionforgoodsoutward)MFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶文献161

更多文献：ThesmallheatshockproteinB8(HSPB8)confersresistancetobortezomibbypromotingautophagicremovalofmisfoldedproteinsinmultiplemyelomacells.

Oncotarget5(15),6252-66,(2014)

Velcadeisoneoftheinescapabledrugtotreatpatientsufferingfrommultiplemyeloma(MM)andresistancetothisdrugrepresentsamajordrawbackforpatients.However,themechanismsunderlyingve…

：
：Cheminformaticsanalysisofassertionsminedfromliteraturethatdescribedrug-inducedliverinjuryindifferentspecies.

Chem.Res.Toxicol.23,171-83,(2010)

Drug-inducedliverinjuryisoneofthemaincausesofdrugattrition.Theabilitytopredictthelivereffectsofdrugcandidatesfromtheirchemicalstructuresiscriticaltohelpguideexperimental…

：
：Translatingclinicalfindingsintoknowledgeindrugsafetyevaluation–druginducedliverinjurypredictionsystem(DILIps).

J.Sci.Ind.Res.65(10),808,(2006)

Drug-inducedliverinjury(DILI)isasignificantconcernindrugdevelopmentduetothepoorconcordancebetweenpreclinicalandclinicalfindingsoflivertoxicity.WehypothesizedthattheDILItyp…

：

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶英文别名

：4-[Bis(2-chloroethyl)amino]-L-phenylalanine
：L-3-[p-[Bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]alanine
：melphalan
：L-Phenylalanine,4-(bis(2-chloroethyl)amino)-
：2-Amino-3-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]propanoicacid
：MFCD00057717
：Alanine,3-(p-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)-,L-
：(2S)-2-amino-3-{4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl}propanoicacid
：L-Phenylalanine,4-[bis(2-chloroethyl)amino]-
：Sarcoclorin
：3025C.B.
：L-Phenylalaninemustard
：EINECS205-726-3
：p-Di(2-chloroethyl)amino-L-phenylalanine
：3-(4-bis(2-chloroethyl)aminophenyl)-L-alanine
：3-[p-[Bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]-L-alanine

(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶重点介绍

【(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶】凯途网(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶CAS号：148-82-3，(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶。

泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

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