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Aldoxorubicin•HCl

Aldoxorubicin•HCl

Aldoxorubicin•HCl

常用名:Aldoxorubicin•HCl

CAS号:1361563-03-2

英文名:Aldoxorubicin•HCl

中文别名:N/A

Aldoxorubicin•HCl名称

英文名:Aldoxorubicinhydrochloride
英文别名:更多

Aldoxorubicin•HCl生物活性

描述:Aldoxorubicin(INNO-206)hydrochloride(是多柔比星(DNA拓扑异构酶II抑制剂)的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。Aldoxorubicinhydrochloride(INNO-206)在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素
靶点:

TopoisomeraseII[4]

体外研究:盐酸阿多柔比星(INNO-206)?(0.27至2.16μM)以pH依赖的方式抑制血管形成并减少多发性骨髓瘤细胞生长[1]。
体内研究:盐酸阿多柔比星(INNO-206)(10.8mg/kg,静脉注射)在第28天显示出明显较小的肿瘤体积和IgG水平,并且耐受性良好,在携带LAGκ-1A肿瘤的小鼠中,90%的小鼠存活到研究结束[1]。盐酸奥多柔比星(INNO-206)在高达260mg/mL阿霉素当量的剂量下显示出良好的安全性,并能够在I期研究中诱导乳腺癌症、小细胞肺癌癌症和肉瘤的肿瘤消退[2]。盐酸阿多柔比星(INNO-206)在小鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植物模型中显示出优于阿霉素的活性[3]。
参考文献:

[1].WalkerL,etal.Cellpenetratingpeptidesfusedtoathermallytargetedbiopolymerdrugcarrierimprovethedeliveryandantitumorefficacyofanacid-sensitivedoxorubicinderivative.IntJPharm.2012Oct15;436(1-2):825-32.

[2].GraeserR,etal.INNO-206,the(6-maleimidocaproylhydrazonederivativeofdoxorubicin),showssuperiorantitumorefficacycomparedtodoxorubicinindifferenttumorxenograftmodelsandinanorthotopicpancreascarcinomamodel.InvestNewDrugs.2010F

[3].EricSanchez,etal.Anti-MyelomaEffectsoftheNovelAnthracyclineDerivativeINNO-206.ClinCancerRes.201218;3856.

[4].Kratz,F.INNO-206(DOXO-EMCH),anAlbumin-BindingProdrugofDoxorubicinUnderDevelopmentforPhaseIIStudies.CurrentBioactiveCompounds,2011,7(1):33-38(6)

Aldoxorubicin•HCl物理化学性质

分子式:C37H43ClN4O13
分子量:787.21
精确质量:786.251526
外观性状:Powder
储存条件:storeat-20℃foroneyear(Powder)

Aldoxorubicin•HCl英文别名

:S098K6HGD9
:Aldoxorubicinhydrochloride
:N'-[(1E)-1-{(2S,4S)-4-[(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2-tetracenyl}-2-hydroxyethylidene]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanehydrazidehydrochloride(1:1)
:1H-Pyrrole-1-hexanoicacid,2,5-dihydro-2,5-dioxo-,2-[(1E)-1-[(2S,4S)-4-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-2-naphthacenyl]-2-hydroxyethylidene]hydrazide,hydrochloride(1:1)
:MFCD25371995

Aldoxorubicin•HCl重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

Aldoxorubicin•HCl

Aldoxorubicin•HCl

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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