西他塞坦钠

西他塞坦钠名称

中文名：司他生坦钠
英文名：sodium,(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-[2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophen-3-yl]sulfonylazanide
中文别名：西他塞坦钠|(4-氯-3-甲基-1,2-恶唑-5-基)-[2-[2-(6-甲基-1,3-苯并二氧戊环-5-基)乙酰基]噻吩-3-基]磺酰亚胺钠盐
英文别名：更多

西他塞坦钠生物活性

描述：Sitaxsentansodium是一种有效的,选择性的endothelinAreceptor拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>心血管疾病
体外研究：西他生坦和波生坦在较高浓度下减弱NTCP转运,并抑制人肝转运蛋白,这为在临床环境中观察到的这些药物的肝毒性增加提供了潜在的机制。只有sitaxsentan减少了OATP转运(52％)[1]。西他生坦和西他生坦联合西地那非完全阻止内皮素-1和ETB受体的表达增加。单独的西他生坦可部分恢复BMPR-1A和BMPR-2的表达。西地那非和西他生坦的组合进一步恢复了BMPR-1A和BMPR-2的表达,然而,与对照组相比,BMPR-1A和BMPR-2的表达降低[3]。
体内研究：西他生坦(在缺氧发作前10分钟静脉注射5mg/kg)完全阻断缺氧诱导的血管收缩,该组与空气对照没有差异。西他生坦的口服给药显着减弱了MPAP的增加,而西他生坦对暴露于正常氧水平的大鼠的给药对MPAP没有影响[2]。西他生坦单独限制分流诱导的MT增加。西他生坦联合西地那非可以更有效地防止这种重塑,然而,与对照相比,这种重塑往往会增加[3]。
动物实验：在最初2周的低氧暴露期（10％O2）后，在持续暴露于缺氧期间，给予西他生坦（在饮用水中每天15或30mg/kg体重）4周。在4周的缺氧期结束时，进行股动脉和肺动脉插管以及MPAP，MSAP和HR的测量。
参考文献：

[1].HartmanJC,etal.Evaluationoftheendothelinreceptorantagonistsambrisentan,darusentan,bosentan,andsitaxsentanassubstratesandinhibitorsofhepatobiliarytransportersinsandwich-culturedhumanhepatocytes.CanJPhysiolPharmacol.2010Jun;88

[2].TiltonRG,etal.Attenuationofpulmonaryvascularhypertensionandcardiachypertrophywithsitaxsentansodium,anorallyactiveET(A)receptorantagonist.PulmPharmacolTher.2000;13(2):87-97.

[3].RondeletB,etal.Sildenafiladdedtositaxsentaninovercirculation-inducedpulmonaryarterialhypertension.AmJPhysiolHeartCircPhysiol.2010Oct;299(4):H1118-23.Epub2010Aug6.

西他塞坦钠物理化学性质

分子式：C18H14ClN2NaO6S2
分子量：476.88600
精确质量：475.98800
PSA：135.56000
LogP：4.90080
外观性状：whitetobeige
储存条件：roomtemp
水溶解性：H2O:soluble10mg/mL(clearsolution)

西他塞坦钠安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：XN0296600

西他塞坦钠文献10

更多文献：RUNX1/ETOblocksselectin-mediatedadhesionviaepigeneticsilencingofPSGL-1.

Oncogenesis4,e146,(2015)

RUNX1/ETO(RE),thet(8;21)-derivedleukemictranscriptionfactorassociatedwithacutemyeloidleukemia(AML)development,deregulatesgenesinvolvedindifferentiation,self-renewalandproliferatio…

：
：BoneMarrowCellsinAcuteLymphoblasticLeukemiaCreateaProinflammatoryMicroenvironmentInfluencingNormalHematopoieticDifferentiationFates.

BiomedRes.Int.2015,386165,(2015)

B-cellacutelymphoblasticleukemia(B-ALL)isaseriouspublichealthprobleminthepediatricpopulationworldwide,contributingto85%ofdeathsfromchildhoodcancers.Understandingthebiologyof…

：
：Chaetocinantileukemiaactivityagainstchronicmyelogenousleukemiacellsispotentiatedbybonemarrowstromalfactorsandovercomesinnateimatinibresistance.

Oncogenesis3,e122,(2014)

Chronicmyelogenousleukemia(CML)ismaintainedbyaminorpopulationofleukemicstemcells(LSCs)thatexhibitinnateresistancetotyrosinekinaseinhibitors(TKIs)targetingBCR-ABL.Innateresis…

：

西他塞坦钠英文别名

：Thelin
：Sodium(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)({2-[(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]-3-thienyl}sulfonyl)azanide
：3-Thiophenesulfonamide,N-(4-chloro-3-methyl-5-isoxazolyl)-2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]-,sodiumsalt(1:1)
：Sitax
：Sitaxsentansodium
：Sitaxentansodium[USAN]
：Sitaxentansodium
：Sitaxsentan(sodium)

西他塞坦钠重点介绍

【西他塞坦钠】凯途网西他塞坦钠CAS号：210421-74-2，西他塞坦钠MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询西他塞坦钠。

缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。

XiTaSaiTanNa

西他塞坦鈉