NGP555
NGP555
常用名：NGP555
CAS号：1304630-27-0
英文名：NGP555
中文别名：N/A
NGP555名称
中文名：NGP555
英文名：NGP555
英文别名：更多
NGP555生物活性
描述：NGP555是一个γ-分泌酶(γ-secretase)调节剂。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>γ分泌酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>γ分泌酶研究领域>>神经疾病
靶点：
γ-secretase[1]
体外研究：NGP555有效降低细胞培养物中的Aβ42(9nM),同时增加较短形式的Aβ[1]。
体内研究：NGP555在给药后8至10小时的时间点显着降低脑脊液(CSF)中的Aβ42,图B显示Aβ脑脊液(CSF)水平在3.75mg/kgNGP555及以上时显着降低,而C组显示在15mg/kgNGP555及以上时Aβ38水平增加。当将Aβ42的减少与Aβ38的增加相结合时,NGP555有效地提高1.87mg/kg及以上的CSFAβ38/42比率(图D)。当比较Tg与非Tg媒介物处理的小鼠的差异时,NGP555处理的Tg小鼠显示出对性能下降的显着保护,降低>65％(P<0.005)。NGP555还具有良好的口服生物利用度,并且具有脑渗透性,小鼠的脑：血浆比率为0.93[1]。
细胞实验：将SH-SY5Y-APP细胞，Tg2576混合脑培养物或C57混合脑培养物用不同浓度的NGP555在一式三份孔中处理18小时。收集培养基并使用triplexELISA（Aβ38和Aβ42）分析Aβ肽[1]。
动物实验：对于CSF研究，给予正常Sprague-Dawley雄性大鼠（250至300g）80％PEG口服或仅载体的NGP555，n=10/组。每天一次给予大鼠单剂量或14天给药。在最终剂量后，在不同时间点或最后一次剂量后的单个时间点收集脑脊髓液（CSF）样品。用异氟烷深度麻醉大鼠，从小脑池收集脑脊液。测试样品的Aβ水平。对于Y-迷宫研究，转基因小鼠（表达APP-Swe突变的Tg2576系）和非转基因年龄匹配的同窝仔（n=最小12/组）用载体NGP555（25mg/kg）处理一次-每天连续30天（从5个月开始）。在6个月时，对小鼠的Y迷宫行为测试进行评估[1]。
参考文献：
[1].KounnasMZ,etal.NGP555,aγ-SecretaseModulator,LowerstheAmyloidBiomarker,Aβ42,inCerebrospinalFluidwhilePreventingAlzheimer’sDiseaseCognitiveDeclineinRodents.AlzheimersDement(NY).2017Jan;3(1):65-73.
NGP555物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：574.9±60.0°Cat760mmHg
分子式：C23H23FN4S
分子量：406.519
闪点：301.5±32.9°C
精确质量：406.162750
LogP：6.24
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.643
储存条件：-20℃
NGP555英文别名
：N-(5-Ethyl-2,4-dimethylphenyl)-4-[3-fluoro-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]-1,3-thiazol-2-amine
：1XA7T7L527
：2-Thiazolamine,N-(5-ethyl-2,4-dimethylphenyl)-4-[3-fluoro-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]-
NGP555重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
NGP555
NGP555
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
