Pasireotide acetate
Pasireotide acetate
常用名：Pasireotide acetate
CAS号：396091-76-2
英文名：Pasireotide Acetate
中文别名：N/A
Pasireotideacetate名称
英文名：662X0VFR9L
英文别名：更多
Pasireotideacetate生物活性
描述：帕西雷肽(SOM230)醋酸盐是一种长效环己肽生长抑素类似物,可提高生长抑素受体的激动剂活性(亚型分别为sst1/2/3/4/5,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)。醋酸帕西雷肽可抑制GH、IGF-I和ACTH的分泌,表明其对肢端肥大症和库欣病的潜在疗效。醋酸帕西罗替德也具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>生长抑素受体研究领域>>内分泌
靶点：
pKi:8.2(sst1),9.0(sst2),9.1(sst3),<7.0(sst4),9.9(sst5)[1]
体外研究：醋酸帕西雷肽与人类生长抑素受体具有独特的高亲和力结合(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)[1]。在大鼠垂体细胞的原代培养中,醋酸帕西雷肽可有效抑制生长激素释放激素(GHRH)诱导的生长激素(GH)释放,IC50为0.4nM[1]。
体内研究：帕西罗替德醋酸酯(160mg/kg/口；皮下注射4个月)显著降低血清胰岛素、升高血糖、缩小肿瘤大小并增加Pdx1-Cre中的细胞凋亡[2]。在免疫介导的关节炎小鼠模型中,醋酸帕西雷肽(2-50μg/kg；皮下注射,每天两次,共42天)通过SSTR2受体发挥抗伤害和抗炎作用[4]。动物模型：12月龄条件性Men1基因敲除小鼠,胰岛素瘤[2]剂量：160mg/kg/口给药：皮下注射,每月给药4个月。结果：血清胰岛素从1.060μg/L降低至0.3653μg/L,血糖从4.246mM升高至7.122mM。显著缩小肿瘤大小,增加细胞凋亡。
参考文献：
[1].LewisI,et,al.Anovelsomatostatinmimicwithbroadsomatotropinreleaseinhibitoryfactorreceptorbindingandsuperiortherapeuticpotential.JMedChem.2003Jun5;46(12):2334-44.
[2].QuinnTJ,et,al.Pasireotide(SOM230)iseffectiveforthetreatmentofpancreaticneuroendocrinetumors(PNETs)inamultipleendocrineneoplasiatype1(MEN1)conditionalknockoutmousemodel.Surgery.2012Dec;152(6):1068-77.
[3].Differentialantiinflammatoryandantinociceptiveeffectsofthesomatostatinanalogsoctreotideandpasireotideinamousemodelofimmune-mediatedarthritis.ImhofAK,et,al.ArthritisRheum.2011Aug;63(8):2352-62.
[4].SchmidHA,et,al.Pasireotide(SOM230):development,mechanismofactionandpotentialapplications.MolCellEndocrinol.2008May14;286(1-2):69-74.
[5].ImhofAK,et,al.Differentialantiinflammatoryandantinociceptiveeffectsofthesomatostatinanalogsoctreotideandpasireotideinamousemodelofimmune-mediatedarthritis.ArthritisRheum.2011Aug;63(8):2352-62.
Pasireotideacetate物理化学性质
分子式：C60H70N10O11
分子量：1107.258
精确质量：1106.522583
储存条件：-20°C，密封，干燥
Pasireotideacetate英文别名
：PASIREOTIDEACETATE
：662X0VFR9L
：Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-benzyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-{[(2-aminoethyl)carbamoyl]oxy}-L-prolyl]acetate(1:1)
：Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl],acetate(1:1)
Pasireotide acetate重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Pasireotideacetate
Pasireotide acetate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
