沙库比曲
沙库比曲
常用名：沙库比曲
CAS号：149709-62-6
英文名：AHU 377
中文别名：4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代丙烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸|LCZ696中间体|沙库必曲
沙库比曲名称
中文名：沙库比曲
英文名：Sacubitril
中文别名：4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代丙烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸|LCZ696中间体|沙库必曲
英文别名：更多
沙库比曲生物活性
描述：Sacubitril(AHU-377)是有效的NEP抑制剂,IC50值为5nM。Sacubitril(AHU-377)是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>脑啡肽酶研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:5nM(NEP)[1]
体外研究：Sacubitril(AHU-377)是一种单分子,由缬沙坦,ARB和Sacubitril(AHU-377)的分子部分组成,后者是一种脑啡肽酶抑制剂(1：1比例)。Sacubitril(AHU-377)通过酶促裂解乙酯转化为活性脑啡肽酶抑制代谢物LBQ657[2]。无活性的NEPi前体Sacubitril(AHU-377)不抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积聚,也不抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中,活性NEPiLBQ657没有可辨别的作用。相反,LBQ657适度抑制心肌细胞肥大[3]。
体内研究：在人类中,Sacubitril(AHU-377)(tmax0.5-1.1小时)被迅速吸收。将Sacubitril(AHU-377)快速转化为LBQ657,其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1h[2]。在载体治疗的狗中,ANF使尿钠排泄从17.3±3.6增加到199.5±18.4pequivkglmin。在接受Sacubitril(AHU-377)的动物中,这种作用显着增强。接受静脉注射Sacubitril(AHU-377)的动物的尿量也增强[1]。
参考文献：
[1].KsanderGM,etal.Dicarboxylicaciddipeptideneutralendopeptidaseinhibitors.JMedChem.1995May12;38(10):1689-700.
[2].VoorsAA,etal.Thepotentialroleofvalsartan+AHU377(LCZ696)inthetreatmentofheartfailure.ExpertOpinInvestigDrugs.2013Aug;22(8):1041-7.
[3].vonLuederTG,etal.AngiotensinreceptorneprilysininhibitorLCZ696attenuatescardiacremodelinganddysfunctionaftermyocardialinfarctionbyreducingcardiacfibrosisandhypertrophy.CircHeartFail.2015Jan;8(1):71-8.
沙库比曲物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：656.9±55.0°Cat760mmHg
分子式：C24H29NO5
分子量：411.491
闪点：351.1±31.5°C
精确质量：411.204559
PSA：96.19000
LogP：3.96
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.549
储存条件：室温，干燥
沙库比曲合成线路
：
沙库巴曲钠
149690-05-1
~%
沙库比曲
149709-62-6
：文献：NOVARTISAGPatent:WO2008/83967A2,2008;Locationinpatent:Page/Pagecolumn148-149;
：
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128779-47-5
~%
沙库比曲
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：文献：Ksander,GaryM.;Ghai,RajD.;deJesus,Reynalda;Diefenbacher,CliveG.;Yuan,Andrew;etal.JournalofMedicinalChemistry,1995,vol.38,#10p.1689-1700
：
丁氧羰基-D-酪氨酸-甲氧基酯
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沙库比曲
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149818-98-4
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沙库比曲
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沙库比曲
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沙库比曲英文别名
：4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoicacid
：AHU-377
：ENTRESTO
：4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoicacid
：4-{[(2S,4R)-1-(4-Biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoicacid
：UNII-17ERJ0MKGI
：AHU377
：Sacubitril
：[1,1'-Biphenyl]-4-pentanoicacid,γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl)amino]-α-methyl-,α-ethylester,(αR,γS)-
沙库比曲重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
ShaKuBiQu
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
