ASP7663
ASP7663
常用名:ASP7663
CAS号:1190217-35-6
英文名:ASP 7663
中文别名:N/A
ASP7663名称
英文名:(2E)-(7-Fluoro-1-isobutyl-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)aceticacid
英文别名:更多
ASP7663生物活性
描述:ASP7663是具有口服活性的、选择性的TRPA1激动剂。ASP7663具有抗便秘和抗腹痛的活性。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>神经疾病
体外研究:ASP7663浓度依赖性地增加人、大鼠和小鼠在HEK293细胞中表达的TRPA1细胞内Ca2+浓度,其EC50值(95%置信区间[CI])分别为0.51(0.40–0.66)、0.54(0.41–0.72)和0.50(0.41–0.63)μmol/L[1]。ASP7663浓度依赖性地刺激表达TRPA1的EC细胞系QGP-1细胞释放5-HT,EC50值为72.5(52.6–99.9)μmol/L[1]。
体内研究:ASP7663显著改善洛哌丁胺诱导的小鼠结肠转运延迟[1]。ASP7663(口服,0.3和1mg/kg)显著缩短洛哌丁胺引起的长时间排珠[1]。ASP7663(口服,1和3mg/kg)对大鼠结肠扩张有抑制作用[1]。动物模型:CRD模型(大鼠结肠扩张)[1]。剂量:1和3mg/kg。给药:口服。结果:在30、45和60mmhg的压力下,CRD诱发的腹壁收缩次数显著减少。ASP7663还通过静脉注射减少了腹部收缩的次数。
参考文献:
[1].RyosukeKojima,etal.EffectsofNovelTRPA1ReceptorAgonistASP7663inModelsofDrug-InducedConstipationandVisceralPain.EurJPharmacol.2014Jan15;723:288-93.
[2].YaoLu,etal.TransientReceptorPotentialAnkyrin1ActivationWithintheCardiacMyocyteLimitsIschemia-reperfusionInjuryinRodents.Anesthesiology.2016Dec;125(6):1171-1180.
ASP7663物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:368.1±42.0°Cat760mmHg
分子式:C14H14FNO3
分子量:263.264
闪点:176.4±27.9°C
精确质量:263.095764
LogP:2.82
蒸汽压:0.0±0.9mmHgat25°C
折射率:1.628
储存条件:-20°C,密闭,干燥
ASP7663安全信息
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
ASP7663英文别名
:(2E)-(7-Fluoro-1-isobutyl-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)aceticacid
:Aceticacid,2-[7-fluoro-1,2-dihydro-1-(2-methylpropyl)-2-oxo-3H-indol-3-ylidene]-,(2E)-
:ASP7663
ASP7663重点介绍
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
ASP7663
ASP7663
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: