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EC-17 disodium salt

EC-17 disodium salt

EC-17 disodium salt

常用名:EC-17 disodium salt

CAS号:910661-33-5

英文名:EC-17 disodium salt

中文别名:N/A

EC-17disodiumsalt名称

中文名:5-[[[[2-[[(4S)-4-[[4-[[(2-氨基-1,4-二氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基]氨基]-4-羧基-1-氧代丁基]氨基]乙基]氨基]硫代甲酰]氨基]-2-(6-羟基-3-氧代-3H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸钠盐
英文名:5-{[(4-Chlorophenyl)carbamoyl]amino}-N-cyclopropyl-2-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)benzamide
英文别名:更多

EC-17disodiumsalt生物活性

描述:EC-17(disodiumsalt)是一种叶酸受体α(FRα)的靶向造影剂,在可见光谱中具有荧光特性。EC-17的激发和发射波长为470/520nm。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点:

Folatereceptoralpha[1]

体外研究:EC-17含有荧光素荧光染料,光谱波长为490-530nm。EC-17由叶酸(维生素B9)和通过乙二胺间隔物缀合的异硫氰酸荧光素(FITC)合成,产生叶酸-FITC,分子量为917kDa。FITC是用异硫氰酸酯反应性基团官能化的荧光素的衍生物。叶酸-FITC缀合物形成带负电荷的荧光分子,其特异性靶向细胞表面FRα,随后内化到细胞质中。EC-17对HeLa细胞的信号背景比(SBR)范围为0.97至7.32,取决于癌细胞的摩尔浓度和浓度[1]。
体内研究:注射EC-17的动物的平均荧光信号为42,234±12,234au[1]。叶酸-FITC的荧光显微镜显示所有具有FR-α表达的恶性肿瘤中的强信号,并且在FR-α阴性的恶性或良性病变中没有信号[2]。
细胞实验:将KB,HeLa和TC1细胞接种在经细胞培养处理的6孔板上并孵育16小时。一旦汇合,EC-17添加细胞。将细胞孵育并在光保护环境中密封45分钟。然后用PBS洗涤细胞3次并铺板并进行荧光显微镜检查[1]。
动物实验:小鼠[1]在小鼠皮下注射1.2×106TC1细胞(C57BL/6小鼠),1.0×106HeLa细胞(NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wj1/SzJ小鼠)或1.0×106KB细胞(NOD。Cg-Prkdcscid,Il2rgtm1Wjl/SzJ小鼠)。一旦肿瘤体积达到约300mm3,一半小鼠注射0.1mg/kgEC-17,另一半注射0.1mg/kgOTL38尾静脉。三小时后,使用Flocam[1]测量肿瘤的荧光。
参考文献:

[1].TummersQR,etal.IntraoperativeimagingoffolatereceptoralphapositiveovarianandbreastcancerusingthetumorspecificagentEC17.Oncotarget.2016May31;7(22):32144-55.

EC-17disodiumsalt物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:591.3±50.0°Cat760mmHg
分子式:C42H36N10NaO10S+
分子量:895.85
闪点:311.4±30.1°C
LogP:4.72
蒸汽压:0.0±1.7mmHgat25°C
折射率:1.696

EC-17disodiumsalt英文别名

:5-{[(4-Chlorophenyl)carbamoyl]amino}-N-cyclopropyl-2-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)benzamide
:Benzamide,5-[[[(4-chlorophenyl)amino]carbonyl]amino]-N-cyclopropyl-2-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-
:5-[[[[2-[[(4S)-4-[[4-[[(2-Amino-1,4-dihydro-4-oxo-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutyl]amino]ethyl]amino]thioxomethyl]amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-yl)benzoicacidsodiumsalt

EC-17 disodium salt重点介绍

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EC-17disodiumsalt

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

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