I3MT-3
I3MT-3
常用名:I3MT-3
CAS号:459420-09-8
英文名:I3MT-3
中文别名:N/A
I3MT-3名称
英文名:I3MT-3
I3MT-3生物活性
描述:I3MT-3(HMPSNE)是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的3-巯基丙酮酸硫转移酶(3MST)(IC50=2.7μM)的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3靶向位于3MST活性位点的过硫半胱氨酸残基。
相关类别:信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Hippo(MST)研究领域>>代谢疾病
靶点:
IC50:2.7μM(3-Mercaptopyruvatesulfurtransferase(3MST))[1]
体外研究:I3MT-3(1μM)对3MST有选择性,即使在3MST过度表达的HEK293细胞的细胞裂解液中,I3MT-3(1μM)也显示出高的抑制活性(80–90%)。此外,即使在100μM下,它对其他两种产H2S的酶几乎没有活性[1]。I3MT-3(1μM)对3MST有很高的选择性,它完全抑制COS7细胞活细胞中的3MST活性[1]。I3MT-3对AzMC(荧光H2S探针)信号产生浓度依赖性抑制作用,3-MST催化活性的抑制作用产生浓度依赖性的H2S生成抑制,IC50为13.6µM[1]。I3MT-3对CT26匀浆中的3-MST活性具有剂量依赖性抑制作用,CT26匀浆中含有小鼠形式的酶。HMPSNE对小鼠3-MST的IC50计算为2.3µM,AzMC荧光的浓度依赖性降低[1]。I3MT-3(10µM-100µM;3h探针AzMC)导致信号部分抑制,而在100µM处,HMPSNE在100µM处完全抑制AzMC引导的H2S荧光,此外,HMPSNE能够在CT26细胞中原位抑制其靶点(IC50约为30µM)[2]。I3MT-3(0-300μM;5-50小时)在10µM处不会增强MTT转化率,而在100和300µM处,它产生抑制反应,而不会增加LDH信号,即不会诱导任何可检测的细胞坏死程度。它还降低了CT26细胞的耗氧率(OCR)[2]。随着I3MT-3浓度的增加,I3MT-3(0-300μM;48h)抑制CT26细胞增殖。用孵育细胞法记录经HMPSNE处理的细胞在48小时内的汇合情况[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:CT26细胞浓度:0μM;10μM;30μM;100μM;300μM孵育时间:48h。结果:CT26细胞增殖减慢。
参考文献:
[1].KenjiroHanaoka,etal.DiscoveryandMechanisticCharacterizationofSelectiveInhibitorsofH2S-producingEnzyme:3-MercaptopyruvateSulfurtransferase(3MST)TargetingActive-siteCysteinePersulfide.SciRep.2017Jan12;7:40227
[2].FionaAugsburger,etal.Roleof3-MercaptopyruvateSulfurtransferaseintheRegulationofProliferation,Migration,andBioenergeticsinMurineColonCancerCells.Biomolecules.2020Mar13;10(3):447.
I3MT-3物理化学性质
分子式:C17H14N2O2S
分子量:310.37
储存条件:-20°C,密封,干燥
I3MT-3重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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