BMS-262084
BMS-262084
常用名：BMS-262084
CAS号：253174-92-4
英文名：BMS-262084
中文别名：N/A
BMS-262084名称
英文名：(2S,3R)-1-[4-(tert-butylcarbamoyl)piperazine-1-carbonyl]-3-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-4-oxoazetidine-2-carboxylicacid
英文别名：更多
BMS-262084生物活性
描述：BMS-262084是一种有效、选择性和不可逆的因子XIa抑制剂,对人类因子XIa的IC50为2.8nM。BMS-262084也抑制人类胰蛋白酶(IC50=5nM)。BMS-262084具有抗血栓作用[1][2]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>Ser/Thr蛋白酶研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>因子Xa
靶点：
IC50:2.8nM(factorXIa),5nM(tryptase)[1]
体外研究：BMS-262084对人类因子XIa(IC50=2.8nM)的选择性是类胰蛋白酶、胰蛋白酶、尿激酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、yhrombin(因子IIa)和因子IXa(IC50分别为0.005、0.05、0.542、0.55、1.7、10.5和17.4μM)的70倍以上[1]。BMS-262084(1-100μM)使人和大鼠血浆中激活的凝血活酶时间分别在0.14和2.2μM时加倍[1]。
体内研究：BMS-262084(2-12mg/kg+2-12mg/kg/h；i、v.)降低大鼠颈动脉血栓重量,改善血管通畅性和整体流量[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(310-390g)通过FeCl2[1]剂量诱导静脉血栓形成：2mg/kg+2mg/kg/h,6mg/kg+6mg/kg/h,12mg/kg+12mg/kg/h给药：在施用FeCl2前10min静脉注射结果：在12mg/kg+12mg/kg/h剂量下颈动脉血栓重量减少73%。改善了血管通畅性和整体流动性。
参考文献：
[1].SchumacherWA,et,al.AntithromboticandhemostaticeffectsofasmallmoleculefactorXIainhibitorinrats.EurJPharmacol.2007Sep10;570(1-3):167-74.
[2].QianX,et,al.AstereoselectivesynthesisofBMS-262084,anazetidinone-basedtryptaseinhibitor.JOrgChem.2002May31;67(11):3595-600.
BMS-262084物理化学性质
分子式：C18H31N7O5
分子量：425.48300
精确质量：425.23900
PSA：175.65000
LogP：0.61600
储存条件：-20°C，干燥，密封
BMS-262084安全信息
危害码(欧洲)：Xi
BMS-262084英文别名
：2-Azetidinecarboxylicacid,3-(3-((aminoiminomethyl)amino)propyl)-1-((4-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-1-piperazinyl)carbonyl)-4-oxo-,(2S,3R)
BMS-262084重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BMS-262084
BMS-262084
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
