PPI-2458
PPI-2458
常用名：PPI-2458
CAS号：431077-35-9
英文名：PPI-2458
中文别名：N/A
PPI-2458名称
英文名：[(3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methylbut-2-enyl)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl]N-[(2R)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
英文别名：更多
PPI-2458生物活性
描述：PPI-2458是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的蛋氨酸氨基肽酶-2(MetAP-2)抑制剂。PPI-2458可用于关节炎和淋巴瘤研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：PPI-2458标准可有效抑制HUVEC公司增殖,吉50为0.2nM在1纳米时最大抑制率大于95%[1]。PPI-2458(0-100nM,6天)抑制苏-DHL-16细胞的增殖和MetAP-2[2]细胞增殖测定[2]细胞系：SU-DHL-16细胞浓度：0、0.01、0.1、1、10和100nM培养时间：6天结果：以剂量依赖的方式抑制SU-DHL16增殖,最高浓度(100nmol/L)时最大抑制率为60%,GI50为1.9nmol/L。
体内研究：PPI-2458(0-50mg/kg口服,隔日一次)逆转PG-PS(25mg/kg,i.p)诱导的关节炎模型中的关节肿胀和炎症[1]。PPI-2458(0-3mg/kg鼻胃插管,隔日一次)可导致实验初代食蟹猴生发中心生发中心淋巴细胞减少[2]。PPI-2458(0-100mg/kg口服,隔日一次)以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长在传感器肿瘤异种移植的严重联合免疫缺陷小鼠中[2]。动物模型：雌性Lewis大鼠(101–121g,PG-PS(25mg/kg,i.p.)诱导的关节炎模型)[1]剂量：0.25、1、5和50mg/kg给药：口服(po),在疾病的慢性破坏阶段建立后第15天开始,并在第31天终止。结果：显著且剂量依赖性地减轻慢性炎症反应。在第31天口服50mg/kg剂量时,以剂量依赖性方式显著减轻了爪肿胀,具有最大的保护作用。动物模型：42只实验性幼年食蟹猴[2]剂量：0.1mg/kg(三只雄性和三只雌性)、0.3mg/kg(三公三母)、1.0mg/kg(五只雄性和五只雌性),和3.0mg/kg(5只雄性和5只雌性)给药：每隔一天鼻胃管插管(QOD)13天(共7次治疗)结果：生发中心淋巴细胞显著减少。动物模型：60只雌性FoxChase严重联合免疫缺陷小鼠(右后腿上方皮下注射SR淋巴瘤细胞)[2]剂量：10、30或100mg/kg给药：口服灌胃,QOD结果：以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长。100mg/kg剂量的PPI-2458产生了最大程度的肿瘤生长抑制,在研究结束时为57%(P<0.001)。
参考文献：
[1].BernierSG,etal.Amethionineaminopeptidase-2inhibitor,PPI-2458,forthetreatmentofrheumatoidarthritis.ProcNatlAcadSciUSA.2004Jul20;101(29):10768-73.
[2].CooperAC,etal.Anovelmethionineaminopeptidase-2inhibitor,PPI-2458,inhibitsnon-Hodgkin’slymphomacellproliferationinvitroandinvivo.ClinCancerRes.2006Apr15;12(8):2583-90.
PPI-2458物理化学性质
分子式：C22H36N2O6
分子量：424.53100
精确质量：424.25700
PSA：120.19000
LogP：3.65300
PPI-2458英文别名
：Metapro
：Carbamicacid,((1R)-1-(aminocarbonyl)-2-methylpropyl)-,(3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-((2R,3R)-2-methyl-3-(3-methyl-2-butenyl)oxiranyl)-1-oxaspiro(2.5)oct-6-ylester
：PPI-2458
：[(3R,6R,7S,8S)-7-methoxy-8-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methylbut-2-enyl)oxiran-2-yl]-2-oxaspiro[2.5]octan-6-yl]N-[(2R)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
PPI-2458重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
PPI-2458
PPI-2458
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
