Stauprimide
Stauprimide
常用名：Stauprimide
CAS号：154589-96-5
英文名：Stauprimide
中文别名：N/A
Stauprimide名称
英文名：Stauprimide
英文别名：更多
Stauprimide生物活性
描述：Stauprimide是一种促进胚胎干细胞(ESC)分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide与MYC转录因子NME2结合并阻断其在ESC中的核定位,导致MYC转录的下调,是一种非广谱抑制剂。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>c-Myc的
体外研究：Staupremide(10μm；6小时)在EC50范围为30nm-8μm的大多数细胞系中抑制myc转录,并将myc水平降低15%至90%以上[1]。Staupremide(2-8μm；24-72小时)下调myc导致体外细胞增殖受到抑制,RxF393细胞的IC50为780纳米[1]。司他普酰亚胺(5μm；3小时)通过降低nme2核易位抑制myc转录[1]。在不同的细胞系中,司他普酰亚胺(4-10μm；6小时)与不同的EC50和不同程度的最大mycmRNA下调作用[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：肾癌细胞系rxf393细胞浓度：2μm,4μm,8μm孵育时间：24小时,48小时,72小时结果：抑制2-8μm浓度下的细胞增殖。Westernblot分析[1]细胞系：肾癌细胞系rxf393细胞和d-caki-1细胞浓度：5μm孵育时间：3小时结果：核局部nme2降低。RT-PCR[1]细胞系：CA46细胞；Ramos细胞；RxF393细胞；tk10细胞；Kg1a细胞；CAKI-1细胞浓度：4μm、6μm、8μm、10μm孵育时间：6小时结果：抑制Kg1a细胞myc转录,EC50为400±50纳米,抑制90%；CA46细胞具有抗停滞能力。笠美。
体内研究：司他普酰亚胺(口服；50mg/kg；每天一次；30天,55天)阻断肿瘤生长,用rxf393或caki-1细胞降低异种移植小鼠的myc蛋白水平,并抑制rxf393肿瘤中的myc转录[1]。动物模型：NOD/SCID小鼠体内RXF393和CAKI-1细胞移植瘤模型[1]剂量：50mg/kg给药：口服；50mg/kg；每日一次；30天、55天结果：给药期间注射RXF393或CAKI-1细胞的小鼠肿瘤生长受阻。
参考文献：
[1].BouvardC,etal.SmallmoleculeselectivelysuppressesMYCtranscriptionincancercells.ProcNatlAcadSciUSA.2017Mar28;114(13):3497-3502.
Stauprimide物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
熔点：145°C
分子式：C35H28N4O5
分子量：584.621
精确质量：584.205994
PSA：98.56000
LogP：6.13
折射率：1.783
储存条件：-20°C
Stauprimide安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
Stauprimide文献2
更多文献：Asmallmoleculeprimesembryonicstemcellsfordifferentiation.
CellStemCell5,416-426,(2009)
Embryonicstemcells(ESCs)areanattractivesourceofcellsfordiseasemodelinginvitroandmayeventuallyprovideaccesstocells/tissuesforthetreatmentofmanydegenerativediseases.However,…
：
：Usingsmallmoleculestogreateffectinstemcelldifferentiation.
CellStemCell5,373-374,(2009)
Severalrecentreports,includingtwoCellStemCellpapers(Zhuetal.,2009[thisissue];Borowiaketal.,2009),screenedsmallmoleculelibrariesforcompoundsthatpromoteembryonicstemcelldif…
：
Stauprimide英文别名
：Benzamide,N-[(6S,7R,8R,10R)-7,8,9,10,17,18-hexahydro-7-methoxy-6-methyl-16,18-dioxo-6,10-epoxy-6H,16H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-8-yl]-N-methyl-
：N-[(2S,3R,4R,6R)-3-Methoxy-2-methyl-16,18-dioxo-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.1.0.0.0.0.0]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-4-yl]-N-methylbenzamide
：N-[(2S,3R,4R,6R)-3-Methoxy-2-methyl-16,18-dioxo-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.1.0.0.0.0.0]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-4-yl]-N-methylbenzamide
Stauprimide重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Stauprimide
Stauprimide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
