SN 6
SN 6
常用名:SN 6
CAS号:415697-08-4
英文名:SN6
中文别名:N/A
SN6名称
中文名:SN6
英文名:ethyl2-[[4-[(4-nitrophenyl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-4-carboxylate
英文别名:更多
SN6生物活性
描述:SN6是一种选择性的NCX抑制剂,可抑制NCX1,NCX2和NCX3对45Ca2+的吸收,IC50值分别为2.9,16和8.6μM。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>Na+/Ca2+交换器研究领域>>心血管疾病
靶点:
IC50:2.9μM(NCX1),16μM(NCX2),8.6μM(NCX3)[1]
体外研究:SN6是选择性Na+/Ca2+交换抑制剂,其抑制45Ca2+摄入NCX1,NCX2和NCX3转染子的初始速率,IC50值为2.9±0.12,16±1.1和8.6±0.27μM。SN6(高达30μM)也不太有效抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体,IC50高达18μM。SN6(0.3-30μM)以剂量依赖性方式完全抑制Na+i依赖性45Ca2+摄入Na+负载的肌纤维囊泡的初始速率(IC50,5.3±0.37μM)。SN6(0.3-10μM)剂量依赖性地保护亲本LLC-PK1细胞和NCX1转染子中的缺氧/再氧合诱导的LDH释放,但在K229Q转染子中没有[1]。SN6(1-30μM)以浓度依赖性方式抑制双向向外和向内INCX,IC50值分别为2.3μM和1.9μM。SN6还以[Na+]i浓度依赖性方式抑制双向电流(INCX),在10mM,20mM和30mM[Na+]i时IC50值分别为3.4μM,2.3μM和1.1μM[2]。SN6抑制缺氧/复氧诱导的LDH释放,NCX1转染子的IC50值为0.63±0.15μM[3]。
细胞实验:测定Na+i依赖性45Ca2+摄入到表达野生型或突变的交换子的细胞中。简而言之,24孔培养皿中的汇合转染子通过在0.5mL平衡盐溶液(BSS)(10mMHEPES/Tris,pH7.4,146mMNaCl,4mMKCl)中于37℃温育40分钟来装载Na+。,含有1mM哇巴因和10μM莫能菌素的2mMMgCl2,0.1mMCaCl2,10mM葡萄糖和0.1%牛血清白蛋白。然后通过将培养基转换为无Na+BSS(用等摩尔氯化胆碱代替NaCl)或正常BSS开始45Ca2+摄取,两者均含有0.1mM45CaCl2(370kBq/mL)和1mM哇巴因。孵育30秒后,用含有10mMHEPES/Tris,pH7.4,120mM氯化胆碱和10mMLaCl3的冰冷溶液洗涤细胞4次终止45Ca2+摄取。然后用0.1NNaOH溶解细胞,取等分试样测定放射性和蛋白质。当存在时,SN6和KB-R7943在45Ca2+摄取开始前15分钟包含在培养基中[1]。
参考文献:
[1].IwamotoT,etal.Theexchangerinhibitorypeptideregion-dependentinhibitionofNa+/Ca2+exchangebySN-6[2-[4-(4-nitrobenzyloxy)benzyl]thiazolidine-4-carboxylicacidethylester],anovelbenzyloxyphenylderivative.MolPharmacol.2004Jul;66(1):45-55.
[2].NiuCF,etal.ElectrophysiologicaleffectsofSN-6,anovelNa+/Ca2+exchangeinhibitoronmembranecurrentsinguineapigventricularmyocytes.AnnNYAcadSci.2007Mar;1099:534-9.
[3].KitaS,etal.InhibitorymechanismofSN-6,anovelbenzyloxyphenylNa+/Ca2+exchangeinhibitor.AnnNYAcadSci.2007Mar;1099:529-33.
SN6物理化学性质
密度:1.285g/cm3
沸点:581.2ºCat760mmHg
分子式:C20H22N2O5S
分子量:402.46400
闪点:305.3ºC
精确质量:402.12500
PSA:118.68000
LogP:4.16250
外观性状:浅黄色固体
折射率:1.605
储存条件:-20℃
SN6英文别名
:hms3268p11
:sn-6
:SN6
SN 6重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
SN6
SN 6
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: