4E1RCat
4E1RCat
常用名：4E1RCat
CAS号：328998-25-0
英文名：4E1RCat
中文别名：N/A
4E1RCat名称
中文名：4E1RCat
英文名：4-[(3E)-3-[[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenylpyrrol-1-yl]benzoicacid
英文别名：更多
4E1RCat生物活性
描述：4E1RCat是一种cap依赖性翻译抑制剂,能够抑制eIF4E:eIF4GI相互作用,IC50值约为4μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>真核起始因子(eIF)研究领域>>癌症
靶点：
IC50:∼4μM(eIF4E/eIF4G)[1]
体外研究：4E1RCat是eIF4E的抑制剂：eIF4GI相互作用,IC50为~4μM。4E1RCat与eIF4E的结合也会干扰eIF4G和4E-BP的结合。4E1RCat以帽依赖性方式抑制核糖体向mRNA的募集[1]。4E1RCat阻断加帽的mRNA翻译,翻译由CDK1/CYCB1激活。在HeLa和U2OS细胞中,几乎所有有丝分裂和间期的新蛋白质合成都是帽依赖性的,并且对4E1RCat治疗敏感[2]。
体内研究：4E1RCat(15mg/kg,ip)影响小鼠中Pten+/-Eμ-Myc肿瘤的化学敏感性。4E1RCat(15mg/kg,ip)使Pten+/-Eμ-Myc和Tsc2+/-Eμ-Myc淋巴瘤对阿霉素(Dxr)的细胞毒性作用敏感,4E1RCat靶向小鼠翻译[1]。
细胞实验：TSC2+/-Eμ-Myc和Eμ-Myc淋巴瘤以增加浓度的多柔比星（Dxr）（范围从3.9nM至250nM）和4E1RCat（范围从78.13nM）存在于96孔板中，以106细胞/mL接种。以20：1或40：1的恒定比率，以10000nM）。二十四小时后，进行MTS测定。为此，将细胞增殖测定添加到板中，并将板进一步温育最多3小时，然后测量OD490。获得的值针对DMSO对照进行标准化[1]。
动物实验：小鼠[1]将1百万个次级Pten+/-Eμ-Myc，Tsc2+/-Eμ-Myc或Eμ-Myc淋巴瘤细胞注射到6-8周龄雌性C57BL/6小鼠的尾静脉中。当肿瘤可触及时，用雷帕霉素（每天4mg/kg，持续5天），4E1RCat（每天15mg/kg，持续5天）或阿霉素（一次10mg/kg）处理小鼠。通过腹膜内（ip）注射在5.2％PEG400/5.2％吐温80中给予化合物。对于组合研究，每天腹膜内注射雷帕霉素或4E1RCat连续5天，在第2天给予阿霉素一次。每天触诊动物以监测肿瘤的发作。无肿瘤存活定义为肿瘤消失和再现之间的时间。使用对数秩检验分析数据以获得以Kaplan-Meier格式[1]呈现的统计学显着性。
参考文献：
[1].CencicR,etal.ReversingchemoresistancebysmallmoleculeinhibitionofthetranslationinitiationcomplexeIF4F.ProcNatlAcadSciUSA.2011Jan18;108(3):1046-51.
[2].ShudaM,etal.CDK1substitutesformTORkinasetoactivatemitoticcap-dependentproteintranslation.ProcNatlAcadSciUSA.2015May12;112(19):5875-82.
4E1RCat物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：764.8±60.0°Cat760mmHg
分子式：C28H18N2O6
分子量：478.452
闪点：416.3±32.9°C
精确质量：478.116486
PSA：116.57000
LogP：6.28
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.712
储存条件：-20℃
4E1RCat英文别名
：HMS644P11
：Benzoicacid,4-[(3E)-2,3-dihydro-3-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-2-oxo-5-phenyl-1H-pyrrol-1-yl]-
：JM2_96A
：HMS2595I13
：4-[(3E)-3-{[5-(4-Nitrophenyl)-2-furyl]methylene}-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrrol-1-yl]benzoicacid
：4E1RCat
4E1RCat重点介绍
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4E1RCat
4E1RCat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
