头孢曲松

头孢曲松名称

中文名：头孢曲松
英文名：ceftriaxone
中文别名：(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨乙酰]氨基]-3-[(2-甲基-5,6-二氧代-1H-1,2,4-三嗪-3-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸|氨噻三嗪头孢菌素
英文别名：更多

头孢曲松生物活性

描述：Ceftriaxone是抗生素,能结合PBPs。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
参考文献：

[1].Lee,S.G.,etal.,Mechanismofceftriaxoneinductionofexcitatoryaminoacidtransporter-2expressionandglutamateuptakeinprimaryhumanastrocytes.JBiolChem,2008.283(19):p.13116-23.

头孢曲松物理化学性质

密度：2.0±0.1g/cm3
熔点：155°C
分子式：C18H18N8O7S3
分子量：554.580
精确质量：554.046082
PSA：293.80000
LogP：-0.77
折射率：1.889
储存条件：2-8℃
分子结构：

1、摩尔折射率：127.41

2、摩尔体积（cm3/mol）：288.5

3、等张比容（90.2K）：884.6

4、表面张力（dyne/cm）：88.2

5、极化率（10-24cm3）：50.51

更多：

1.性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭。有引湿性。

2.熔点（ºC）：155

3.溶解性：易溶于水微溶于甲醇，不溶于乙醇。

头孢曲松毒性和生态

：

头孢曲松毒理学数据:

雄、雌小鼠，雄、雌大鼠静脉注射LD50(mg/kg):3000,2800,2175,2175;经口全部>10000;皮下注射全部
>5000.

头孢曲松毒性英文版

头孢曲松安全信息

危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：R42/43
安全声明(欧洲)：24/25
WGK德国：3
海关编码：3003201700

头孢曲松制备

方法1：以甲基肼盐酸盐为原料，与硫氰酸钾反应得甲基氨基硫脲，再与草酸二甲酯环合制得三嗪环。然后与7-ACA缩合制成7-氨基头孢三嗪(简称7-ACT)，再和用氯乙酰氯保护氨基的氨噻肟侧链缩合，最后脱掉保护基得头孢曲{l潮。该路线在上保护基、脱保护基时操作难度大，产品的收率和质量均不易控制，工业生产难度大。

方法2：条件温和，收率较高，均在80%以上，能够进行工业化生产。以7-ACA为原料，先和三嗪环缩合成7-ACT，然后和氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嗪。使用含磷活性酯时，必须先用单三甲基乙酰胺或双甲基硅脲等硅烷化试剂把7一√吣汀上的羧基和羟基保护起来，操作要烦琐些，此外它的缩合产物是头孢三嗪酸，须再经成盐反应方能成为头孢三嗪双钠盐。而用巯基杂环活性酯时，不需预先保护羧基，且缩合产物一步成盐，更方便、先进。
其侧链三嗪环衍生物可用水合肼和苯甲醛作用，得到的Schiff’s碱和硫酸二甲酯反应，生成N-甲基肼硫酸盐，和硫氰化钾反应生成N-甲基-N-氨基硫脲，和草酸二甲酯作用环合，最后酸化即得到所需的三嗪环衍生物。

头孢曲松海关

海关编码：3003201700

头孢曲松英文别名

：Ceftriazone
：Biotrakson
：5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-,(6R,7R)-
：Rocefin
：(6R,7R)-7-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[(methyloxy)imino]acetyl}amino)-3-{[(6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid
：Ceftriaxone
：(6R,7R)-7-{(E)-[(2Z)-1-Hydroxy-2-(2-imino-2,3-dihydro-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)ethylidene]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid
：5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-8-oxo-,(6R,7R)-
：Ro13-9904/001
：ceftriaxonum[INN_la]
：ceftriaxome
：(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid
：Ceftriaxone[USAN:JAN]
：AntibioticRo-13-9904
：Cefatriaxone
：(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(2-methyl-5,6-dioxo-1H-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid
：MFCD00865013
：EINECS277-405-6
：(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid
：Rocephin
：5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-[[(1E,2Z)-2-(2,3-dihydro-2-imino-4-thiazolyl)-1-hydroxy-2-(methoxyimino)ethylidene]amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-,(6R,7R)-

头孢曲松重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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