萝芙素盐酸盐

萝芙素盐酸盐名称

中文名：萝芙素盐酸盐
英文名：rauwolscinehydrochloride
中文别名：萝芙素|ALPHA-盐酸育亨宾|育亨宾碱
英文别名：更多

萝芙素盐酸盐生物活性

描述：Rauwolscinehydrochloride是高效,选择性的α2adrenergic受体拮抗剂,Ki值为12nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
靶点：

Ki:12nM(α2adrenergicreceptor)[1]

体外研究：[3H]Rauwolscine与α2肾上腺素能受体的结合是可逆的,具有stcreospccific和可饱和的。[3H]Rauwolscine特异性地标记脑膜中α2肾上腺素能受体的高和低亲和力状态[1]。[3H]Rauwolscine也表现为5-HT1A受体激动剂,这一结论与早期功能研究相符,表明rauwolscine(以及育亨宾)在5-HT自身受体水平上具有激动作用[2]。当使用[3H]5-HT作为放射性配体时,确定rauwolscine对人受体具有相对高的亲和力(Ki人=14.3nM,Ki大鼠=35.8nM)[3]。饱和度研究表明,[3H]Rauwolscine的亲和力在小鼠,大鼠,兔,狗(2.33-3.03nM)中相似,除了男性,其显着高于(0.98nM)[4]。
激酶实验：将新鲜牛额叶皮质与[3H]萝芙辛（82μCi/mM，稀释）一式三份孵育。通过过滤器在减压下过滤终止孵育，然后用冰冷的Tris-HCl缓冲液冲洗，干燥过夜并加入含有3.0mL95％Econofluor/5％Protosol溶液的一次性玻璃小瓶中。通过液体闪烁光谱法对样品计数，效率为32％。（-）-[3H]肾上腺素与牛皮质膜结合在25°C[1]。
参考文献：

[1].PerryBD,etal.[3H]rauwolscine(alpha-yohimbine):aspecificantagonistradioligandforbrainalpha2-adrenergicreceptors.EurJPharmacol.1981Dec17;76(4):461-4.

[2].DeVosH,etal.[3H]rauwolscinebehavesasanagonistforthe5-HT1Areceptorsinhumanfrontalcortexmembranes.EurJPharmacol.1991May25;207(1):1-8.

[3].WainscottDB,etal.[3H]Rauwolscine:anantagonistradioligandfortheclonedhuman5-hydroxytryptamine2b(5-HT2B)receptor.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1998Jan;357(1):17-24.

[4].NeylonCB,etal.[3H]-rauwolscinebindingtoalpha2-adrenoceptorsinthemammaliankidney:apparentreceptorheterogeneitybetweenspecies.BrJPharmacol.1985Jun;85(2):349-59.

萝芙素盐酸盐物理化学性质

密度：1.31g/cm3
沸点：543ºCat760mmHg
熔点：270-280ºC
分子式：C21H27ClN2O3
分子量：390.904
闪点：282.2ºC
精确质量：390.171021
PSA：65.56000
LogP：3.38700
外观性状：白色固体
储存条件：

避光，阴凉干燥处，密封保存

稳定性：

常温常压下稳定，白色粉末。

水溶解性：H2O:soluble
分子结构：

1、摩尔折射率：99.46

2、摩尔体积（m3/mol）：269.1

3、等张比容（90.2K）：759.1

4、表面张力（dyne/cm）：63.3

5、极化率（10-24cm3）：39.42

计算化学：

1、氢键供体数量：3

2、氢键受体数量：4

3、可旋转化学键数量：2

4、拓扑分子极性表面积（TPSA）：65.6

5、重原子数量：27

6、表面电荷：0

7、复杂度：555

8、同位素原子数量：0

9、确定原子立构中心数量：5

10、不确定原子立构中心数量：0

11、确定化学键立构中心数量：0

12、不确定化学键立构中心数量：0

13、共价键单元数量：2

更多：

1.性状：白色固体。

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：270-280

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC，1.5mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºF）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：溶于水。

萝芙素盐酸盐毒性和生态

：

萝芙素盐酸盐毒理学数据:

1.急性毒性：小鼠口服LDLo：125mg/mL；狗皮下LDLo：20mg/kg；兔子静脉注射LDLo：2mg/kg；天竺鼠腹腔LD50：162mg/mL；青蛙胃肠外LD50：200mg/mL

主要的刺激性影响：

在皮肤上面：刺激皮肤和粘膜

在眼睛上面：刺激的影响

致敏作用：没有已知的敏化现象

萝芙素盐酸盐生态学数据:

对水少是稍微危害的，不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或污水系统

若无政府许可，勿将材料排入周围环境.

萝芙素盐酸盐毒性英文版

萝芙素盐酸盐安全信息

危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R23/24/25
安全声明(欧洲)：22-36/37/39-45
危险品运输编码：UN15446
WGK德国：3
RTECS号：ZG1035000
海关编码：29339900

萝芙素盐酸盐英文别名

：isoyohimbine
：20α-Yohimban-16β-carboxylicacid,17α-hydroxy-,methylester,monohydrochloride(8CI)
：EINECS228-279-6
：rauwolscine
：Yohimban-16-carboxylicacid,17-hydroxy-,methylester,(15ξ,16β,17α,20α)-,hydrochloride(1:1)
：Methyl(15ξ,16β,17α,20α)-17-hydroxyyohimban-16-carboxylatehydrochloride(1:1)
：Methyl(1S,2S,4aS,13bS,14aS)-2-hydroxy-1,2,3,4,4a,5,7,8,13,13b,14,14a-dodecahydroindolo[2',3':3,4]pyrido[1,2-b]isoquinoline-1-carboxylatehydrochloride
：Methyl-(1S,2S,4aS,13bS,14aS)-2-hydroxy-1,2,3,4,4a,5,7,8,13,13b,14,14a-dodecahydroindolo[2',3':3,4]pyrido[1,2-b]isochinolin-1-carboxylathydrochlorid
：mesoyohimbine
：Methyl(16β,17α,20α)-17-hydroxyyohimban-16-carboxylatehydrochloride(1:1)
：Methyl(16β,17α,20α)-17-hydroxyyohimban-16-carboxylatehydrochloride
：(16β,17α,20α)-17-Hydroxyyohimban-16-carboxylatedeméthylechlorhydrate
：rauwolfscinehydrochloride
：20α-Yohimban-16β-carboxylicacid,17α-hydroxy-,methylester,monohydrochloride
：Methyl-(16β,17α,20α)-17-hydroxyyohimban-16-carboxylathydrochlorid
：(1S,2S,4aS,13bS,14aS)-2-Hydroxy-1,2,3,4,4a,5,7,8,13,13b,14,14a-dodécahydroindolo[2',3':3,4]pyrido[1,2-b]isoquinoléine-1-carboxylatedeméthylechlorhydrate
：rauwolscinehcl
：Yohimban-16-carboxylicacid,17-hydroxy-,methylester,(16β,17α,20α)-,hydrochloride(1:1)
：Rauwolscine(hydrochloride)

萝芙素盐酸盐重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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蘿芙素鹽酸鹽