利奥西呱

利奥西呱名称

中文名：N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯
英文名：riociguat
中文别名：N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯|利奥西呱
英文别名：更多

利奥西呱生物活性

描述：Riociguat是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>鸟苷酸环化酶研究领域>>心血管疾病
靶点：

sGC[1]

体外研究：Riocigua通过NO依赖性但依赖于血红素的机制刺激重组sGC浓度依赖性地从0.1到100μM,具有2倍到73倍的效果[1]。Riociguat抑制洗涤血小板中的血小板功能,但不抑制全血中的血小板功能,并且对心肌细胞的收缩性和松弛没有直接影响[2]。
体内研究：Riociguat(10mg/kg/d,po)可部分逆转低氧小鼠和注射MCT的大鼠的肺动脉高压,右心肥大和肺血管系统的结构重塑[1]。
动物实验：小鼠[1]对于慢性干预研究，使用四组小鼠：对照小鼠暴露于含氧量正常的气体35天（n=10）;小鼠暴露于缺氧气体21天（n=10）;从第21天至第35天（n=10），小鼠暴露于低氧气体35天并接受载体（2％甲基纤维素溶液）;小鼠暴露于缺氧气体35天，从第21天到第35天口服（n=10），每天一次接受BAY63-2521（10mg/kg）。通过无线电遥测连续测量Prvs和心脏频率，将一组独立的小鼠暴露于低氧气体35天，并且从第21天至第35天通过口服施用每天一次接受BAY63-2521（10mg/kg）。为了研究分离的小鼠肺中的血管反应性，研究另外两组动物：对照小鼠（n=12）和暴露21天至低氧条件（n=12）的动物。大鼠[1]在MCT注射后21天，将大鼠随机分配用于慢性BAY63-2521治疗。实验组包括每天一次通过口服施用接受BAY63-2521（10mg/kg）或媒介物（2％甲基纤维素溶液）的大鼠。每天检查大鼠并在第35天进行血液动力学测量和组织学评估。
参考文献：

[1].SchermulyRT,etal.Expressionandfunctionofsolubleguanylatecyclaseinpulmonaryarterialhypertension.EurRespirJ.2008Oct;32(4):881-91.

[2].SchermulyRT,etal.Riociguatforthetreatmentofpulmonaryhypertension.ExpertOpinInvestigDrugs.2011Apr;20(4):567-76.

[3].DondaK,etal.Riociguatpreventshyperoxia-inducedlunginjuryandpulmonaryhypertensioninneonatalratswithouteffectsonlongbonegrowth.PLoSOne.2018Jul10;13(7):e0199927.

利奥西呱物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：567.2±50.0°Cat760mmHg
分子式：C20H19FN8O2
分子量：422.416
闪点：296.8±30.1°C
精确质量：422.161499
PSA：138.80000
LogP：-0.31
外观性状：黄色粉末
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.720
储存条件：室温

利奥西呱英文别名

：Carbamicacid,N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-N-methyl-,methylester
：BAY63-2521
：Methyl{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl}methylcarbamate
：Adempas
：Riociguat(JAN/INN)
：N-[4,6-Diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-N-methylcarbamicacidmethylester
：Riociguat
：MethylN-(4,6-diamino-2-{1-((2-fluorophenyl)methyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl}pyrimidin-5-yl)-N-methylcarbamate
：UNII-RU3FE2Y4XI
：methylN-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]-N-methylcarbamate

利奥西呱重点介绍

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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

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