NO-泼尼松龙
NO-泼尼松龙
常用名：NO-泼尼松龙
CAS号：327610-87-7
英文名：NO-prednisolone
中文别名：N/A
NO-泼尼松龙名称
中文名：NO-泼尼松龙
英文名：NO-prednisolone
英文别名：更多
NO-泼尼松龙生物活性
描述：NO-prednisolone是释放一氧化氮(NO)的Prednisolone衍生物。NO-prednisolone有效刺激体内IL-10产生。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IL-10[1]
体外研究：NO-泼尼松龙(NCX-1015)是泼尼松龙的NO释放衍生物,在减少炎症,抑制细胞因子和趋化因子的产生以及上调类固醇敏感细胞表面标志物的表达方面被证明比泼尼松龙更有效。人外周血单核细胞中的CD163[1]用NO-泼尼松龙(NCX-1015)和泼尼松龙孵育PBMC产生CD163的浓度依赖性激活。在诱导CD163细胞表面表达时,NO-泼尼松龙比泼尼松龙更有效。在评估LPS诱导的IL-1β产生的抑制时,还观察到与母体分子泼尼松龙相比,NO-泼尼松龙的功效增加[2]。
体内研究：用NO-泼尼松龙(NCX-1015)体内治疗有效地刺激IL-10产生,表明NO类固醇诱导负调节肠炎症的T细胞的调节子集。两种剂量的NO-泼尼松龙测试,0.5和5mg/kg/天(分别相当于0.33和3.3mg/kg/天泼尼松)有效减轻了消瘦综合征的严重程度,改善了结肠炎评分,并减少了结肠髓过氧化物酶(MPO)活性。NO-泼尼松龙给药还可降低肿瘤坏死因子-α,IL-12和IFN-γ的结肠mRNA和蛋白质含量。NO-泼尼松龙还降低诱导型NO合酶和环加氧酶-2的表达,但相反不抑制IL-10mRNA或蛋白质的结肠表达。事实上,用NO-泼尼松龙治疗的小鼠IL-10表达增强[1]。
激酶实验：使用Ficoll-Hypaque（d=1.077g）从肝素化的人全静脉血中分离外周血单核细胞（PBMC）。然后用含有0.05％庆大霉素和10％供体血清的HEPES缓冲RPMI1640洗涤PBMC三次。将细胞（1×106，~20％单核细胞，其余为淋巴细胞）转移至48孔板中，与泼尼松龙，NO-泼尼松龙（10μM-0.1nM）或载体预孵育1小时，然后激活用LPS（1μg/mL）在37°C和5％CO2下保持24小时。除去上清液，使用市售的人IL-1βELISA测定IL-1β的产生[2]。
动物实验：使用小鼠[1]BALB/c和雄性SwissAlbino小鼠（6-8周龄）。小鼠（每组12只）用50％乙醇或每只小鼠TNBS1,1,1,2,2或2.5mg直肠内注射。然后用5mg/kg/天泼尼松龙或NO-泼尼松龙皮下治疗经TNBS处理的小鼠7天。在施用TNBS8天后杀死存活的小鼠，对结肠炎症进行评分，并测量髓过氧化物酶（MPO）活性。在每只小鼠TNBS滴注1.5mg后，将动物随机分配到三个治疗组之一[安慰剂，NO-泼尼松龙（5或0.5mg/kg/天sc）或泼尼松龙（10或5mg/kg/天））]并关注了7天。监测小鼠腹泻，体重减轻和总体死亡率的出现。在实验结束时，杀死存活的小鼠，通过心脏穿刺收集血液样品，并切除7cm的结肠段用于宏观和微观损伤评估。根据公开的方法评估结肠IL-2，IL-10，IFN-γ和肿瘤坏死因子-α（ELISA和RT-PCR）和MPO活性。在一式两份实验中，切除存活小鼠的结肠用于LPMC制备。
参考文献：
[1].FiorucciS,etal.NCX-1015,anitric-oxidederivativeofprednisolone,enhancesregulatoryTcellsinthelaminapropriaandprotectsagainst2,4,6-trinitrobenzenesulfonicacid-inducedcolitisinmice.ProcNatlAcadSciUSA.2002Nov26;99(24):15770-5.
[2].Paul-ClarkM,etal.21-NO-prednisoloneisanovelnitricoxide-releasingderivativeofprednisolonewithenhancedanti-inflammatoryproperties.BrJPharmacol.2000Dec;131(7):1345-54.
NO-泼尼松龙物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：736.2±60.0°Cat760mmHg
分子式：C29H33NO9
分子量：539.574
闪点：399.0±32.9°C
精确质量：539.215515
LogP：4.21
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.627
储存条件：2-8℃
NO-泼尼松龙英文别名
：Benzoicacid,4-[(nitrooxy)methyl]-,(11β)-11,17-dihydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-ylester
：(11β)-11,17-Dihydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl4-[(nitrooxy)methyl]benzoate
NO-泼尼松龙重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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NO-潑尼松龍
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
